Metamisoolnaatrium (metamisoolnaatrium)

Migreen

Metamitsoolnaatrium on mittesteroidne põletikuvastane aine, mitte narkootiline analgeetiline pürasoloon. Sünteesib Saksa orgaaniline keemik Ludwig Knorr 1920. aastal. Venemaa elanikud, enamik SRÜ riike on Analginiga rohkem tuttavad. Kuulub kõige odavamate valuvaigistitega, kuid sellel on palju kõrvaltoimeid.

Rootsis, Norras, Jaapanis ja teistes riikides on see keelatud alates 1970. aastast, sest sellega kaasneb risk agranulotsütoosi tekkeks (vereloome süsteemi patoloogia, mis on seotud valgete vereliblede arvu vähenemisega). Saksamaal müüakse ainult retsepti alusel. Seoses narkootikumide populaarsuse ja kättesaadavusega Venemaal on oluline mõista, milline ravim on ja milline on metamitsoolnaatriumi oht ja millal seda saab võtta.

Üldine teave ravimi kohta

Meditsiinilises terminoloogias on ravimil nimi - Metamizol natrii või Metamizole nátrium. See on mitte-narkootiline analgeetikum, palavikuvastane. Puhtas vormis tundub, et see on valge kristallilise pulbri pulber, sellel ei ole lõhna.

See laguneb kõrge niiskuse tingimustes, mille tõttu on see vees hästi lahustunud. Vesilahuse pH on 6-7,5. 96% alkoholis lahustub veidi, atsetoonis, kloroformis või eetris peaaegu lahustumatu. Metamitsooli oluline tunnus on nõrk põletikuvastane toime. Veidi mõjutab seedetrakti limaskestasid, vee-soola ainevahetust.

Ravimirühm, INN, ulatus

Kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gruppi, pürasoloonidesse. Rahvusvaheline litsentseerimata nimi on naatrium Metamizole. Peamine kasutusvaldkond on haigused, millega kaasneb terav valu, st seda saab kasutada:

  • mis tahes päritoluga palavik;
  • kerge, mõõduka, erinevat tüüpi valu.

Venemaa keskmised vabanemise vormid ja hinnad

Metamitsooli toodetakse tabelis esitatud doseerimisvormides. Hind sõltub tootjast, lisakomponentidest.

Koostis ja farmakoloogilised omadused

Metamitsool on paljude mitte-narkootiliste analgeetikumide aktiivne komponent. Selle keemiline koostis sisaldab metaansulfoonhappe naatriumsoola, peamiselt monohüdraadina. See on pürasolooni derivaat. Erinevad ravimvormid sisaldavad täiendavaid komponente. Tabletid hõlmavad kartulitärklist, kaltsiumstearaati, steariinhapet. Küünalde puhul on see supposir, puhastatud tahke rasv.

NVPS pürasolooni seeria. Loob valuvaigistavat, kerget palavikuvastast, põletikuvastast toimet. Metamizool aitab kaasa valuliku reaktsiooni tsentraalsele blokeerimisele mööda Gaulle'i, Burahi närvi kimpusid. Samal ajal mõjutab talaalkeskuste, mis vastutavad valu intensiivsuse eest, erutatavust. Suurendab valu tundlikkuse künnist, lõdvestab silelihaseid.

Kiirendab soojust, andes seega palavikuvastaseid, palavikuvastaseid toimeid. Vähendab põletikulise vastuse aktiivsust, kuna see vähendab vabade radikaalide arvu, endoperacidi. Kui see tungib maosse, lahustub see maomahlas, siseneb seejärel peensoolde, ravim imendub hästi.

Seejärel - hüdrolüüsi protsess, mille tulemusena tekib veres aktiivne metaboliit. Inaktiivses metaboolses vormis ei sisene see vere hulka (väike kogus võib siseneda plasmasse, kuid alles pärast IV manustamist). Toimeaine võib osaliselt läbida platsenta, samuti rinnapiima.

Toime toimub 20-40 minuti jooksul. Maksimaalne efekt ilmub umbes kahe tunni jooksul. Lõplik hävitamine toimub maksa poolt. Eriti eritub uriiniga kuni viis tundi.

Analoogid

Kõige tavalisemad sama põhikomponendiga ravimid:

  1. Analgin - kõige populaarsem variant on saadaval sarnastes vormides.
  2. Baralgin - sisaldab pitofenoonvesinikkloriidi, fenpiveriiniumvesinikkloriidi, laktoosmonohüdraati.
  3. Optalgin - kasutatakse kerge, mõõduka valu, suu limaskesta täpsustamata kahjustuste korral.
  4. Laste spazdolzin - mitte narkootilise valuvaigisti ja kerge spasmolüüsi kombinatsioon.

Näidustused ja piirangud

Ravimi eesmärk on näidustatud erinevat päritolu valu sündroomi jaoks. Kasutatakse, kui:

  • erinevat päritolu neuralgia;
  • artralgia;
  • palavik nakkusliku päritoluga;
  • müalgia;
  • valu düsmenorröa ajal;
  • putukahammustused;
  • cranialgia.
  • talumatus pürasolooni ja derivaatide, aspiriini suhtes;
  • rasedus;
  • rinnaga toitmise periood;
  • vanus kuni 5 aastat;
  • varem esinenud allergiline riniit, konjunktiviit pärast mittesteroidseid analgeetikume;
  • depressiooniga verega (agranulomatoos, tsütostaatiline, nakkuslik neutropeenia);
  • glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusest tingitud pärilik hemolüütiline aneemia;
  • dekompenseeritud neeru- või maksapuudulikkusega.

Suhtelised vastunäidustused on bronhiaalastma (prostaglandiin või aspiriin, sest suureneb allergia oht), krooniline neeruhaigus, vereringe ebastabiilsus (näiteks keeruliste vigastuste, šoki korral), pikaajaline alkoholi kuritarvitamine. Ei saa kasutada ägeda valu korral kõhus ja teistes, see raskendab diagnoosi. Kõigepealt on oluline põhjuse selgitamine.

Sisselaskmise ja doseerimise eeskirjad

Vastavalt tootja poolt antud kasutusjuhendile tuleb Metamizole naatriumi annus arvutada vastavalt tabelis esitatud skeemile.

Analgin (500 mg, Himfarm AO) Metamitsoolnaatrium

Juhend

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annuse vorm

500 mg tabletid

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine - naatriummetamaas 500,0 mg,

abiained: kartulitärklis, talk, silikageeli kolloidne veevaba dioksiid (aerosil), kaltsiumstearaat.

Kirjeldus

Tabletid on valged või kergelt kollakad, lamedat silindrilised ja ühest küljest ohus, teisel küljel on ristikujuline ettevõtte logo.

Farmakoterapeutiline grupp

Valuvaigistid. Valuvaigistid - muud palavikuvastased ained. Pürasoloonid.

ATH-kood N02BB02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub metamitsoolnaatrium seedetraktis kiiresti ja hüdrolüüsub, moodustades 4-metüülamino-antipüriini aktiivse metaboliidi, mis pärast imendumist metaboliseerub 4-formüülamino-antipüriiniks ja muudeks metaboliitideks. Dipürooni kogu metaboliidi efektiivne kontsentratsioon on 10 µg / ml ja saavutatakse 20-40 minuti jooksul pärast manustamist, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2 tunni jooksul pärast manustamist. Maksatsirroosiga patsientidel suurenes 4-N-metüülaminoantipüriini poolväärtusaeg kolm korda ja oli umbes 10 tundi.

Metamitsoolnaatriumi aktiivsed metaboliidid seonduvad plasmavalkudega pöörduvalt umbes 50%. Suurim osa annusest eritub uriiniga metaboliitidena.

Farmakodünaamika

Analginil on valuvaigistav, palavikuvastane ja nõrk põletikuvastane toime. See on pürasolooni derivaat.

Toimemehhanism on seotud tsüklooksügenaasitüüpide I ja II aktiivsuse inhibeerimisega. Selle tulemusel blokeeritakse eikosanoidi sünteesi arahhidoonne kaskaad ja väheneb prostaglandiinide PgE2, PgF2 ja bradükiniini moodustumine. Antinotsitseptiivse süsteemi tuumades suurendab analgin kinureenhappe sekretsiooni, mis pärsib valuvaigistite juhtimist (selle mõju tõttu NMDA retseptoritele).

See takistab valuvaigistite juhtimist ekstra- ja propriotseptiivsetelt retseptoritelt Gaulle'i ja Burdachi talade kohal, suurendab talamuse valulike keskuste ärritatavuse künnist. Samal ajal suurendab see soojusülekannet, vähendab hüpotalamuse termoreguleeriva keskuse aktiivsust.

Analginil on nõrk põletikuvastane toime, mis mõjutab veidi vee-soola ainevahetust (naatriumi- ja veepeetus) ja seedetrakti limaskesta. Sellel on spasmolüütiline toime kuseteede ja sapiteede silelihasele.

Näidustused

- mitmesuguse etioloogiaga, mõõduka ja raske valu-sündroomiga

intensiivsus, mis on resistentne muule ravile

- febriilne sündroom ägeda nakkusliku ja põletikulise haiguse korral

haiguste suhtes, mis on vastupidavad muule ravile

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu pärast sööki. Tabletid tuleb võtta piisavalt veega.

Täiskasvanutel ja üle 15-aastastel lastel on ette nähtud 250-500 mg (½-1 tabletti) 2-3 korda päevas.

Suurimad annused täiskasvanutele: üks - 1 g (2 tabletti), iga päev - mitte üle 3 g (6 tabletti).

Ravi kestus ei ole anesteetikumina ette nähtud rohkem kui 5 päeva ja antipüreetikumina mitte rohkem kui 3 päeva.

Ravimi päevaannuse suurendamine või ravi kestus on võimalik ainult arsti järelevalve all.

Kõrvaltoimed

- iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhuvalu, kõhupuhitus,

- peavalu, pearinglus, agitatsioon, ärrituvus

- allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, angioödeem), t

multiformne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), t

toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), t

bronhospastiline sündroom, anafülaktiline šokk

- paresteesia, tinnitus, ähmane nägemine, treemor, depressioon

- agranulotsütoos, leukopeenia, aneemia, trombotsütopeenia (pikenenud

- arteriaalne hüpotensioon, südame rütmihäired

- oliguuria, anuuria, proteinuuria, neerufunktsiooni häire, t

Vastunäidustused

- ülitundlikkus analgiini, teiste derivaatide suhtes

pürasoloon (fenüülbutasoon, tributsoon) või muu abiaine

- maksa- ja / või neerupuudulikkus

- hematopoeetiline supressioon (agranulotsütoos, tsütotoksiline või. t

infektsiooniline neutropeenia), aneemia, leukopeenia

- maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, seedetrakt

- bronhiaalastma, urtikaaria, äge riniit ajaloos,

seotud atsetüülsalitsüülhappe või muu kasutamisega

mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

- kuni 15-aastased lapsed

- rasedus ja imetamine

Ravimi koostoimed

Samaaegsel kasutamisel teiste analgeetikumide, palavikuvastaste ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega on võimalik toksiliste toimete vastastikune suurendamine.

Analgin'i toime suureneb koos barbituraatide, kodeiini, histamiiniretseptorite H2-blokaatoritega, anapriliiniga (ravimi aeglasema inaktiveerimise tõttu).

Suurendab leukopeenia ohtu kombineerituna tiamazooli ja tsütotoksiliste ravimitega.

Analgin nihutab suukaudseid suhkrut vähendavaid aineid seondumisest plasmavalkudega ja seega suurendab nende toimet.

See suurendab kaudsete antikoagulantide, glükokortikosteroidide ja indometatsiini aktiivsust tänu nende asendumisele plasmavalkudega.

Analgin tõstab etüülalkoholi rahustavat toimet.

Analgin alandab tsüklosporiin A kontsentratsiooni plasmas.

Samaaegsel kasutamisel koos fenotiasiiniderivaatidega on raske hüpertermia tekkimine võimalik.

Tritsüklilised antidepressandid, kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid ja allopurinool aeglustavad Analgini ainevahetust ja suurendavad selle toksilisust, rahustid ja anksiolüütikud suurendavad Analgini valuvaigistavat toimet.

Samaaegsel kasutamisel koos müotroopse spasmoodikaga (drotaveriin, papaveriin, pitofenoon) ja m-antikolinergikutega (fenpiveriiniumbromiid, platifilliin, atropiin) täheldatakse selle kombinatsiooni analgeetilise, spasmolüütilise ja palavikuvastase toime vastastikust paranemist.

Kofeiin suurendab ravimi toimet.

Samaaegsel kasutamisel koos maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega võib Analgini efektiivsust vähendada.

Erijuhised

Analgin'i pikaajaline kasutamine

Vajadusel tuleb Analgin'i regulaarset kasutamist 5 päeva jooksul jälgida perifeerse vere kohta.

Äge kõhuvalu

Enne selle põhjuse väljaselgitamist ei soovitata Analgin'i kasutada ägeda kõhuvalu leevendamiseks.

Kasutamine kardiovaskulaarse süsteemi patoloogiaga inimestel

Hoolikas hemodünaamiline kontroll on vajalik, eriti patsientidel, kelle süstoolse rõhu tase on alla 100 mmHg. Art. või verevarustuse ebastabiilsus (näiteks müokardiinfarkt, mitmekordne trauma, šokk), kellel on anamneesis neeruhaigus (püelonefriit, glomerulonefriit), samuti alkoholi sõltuvusega isikutel.

Kui patsiendi üldine seisund ootamatult halveneb Analgin-ravi ajal, mis ilmneb palavikuga, suu ja neelu limaskestade põletik (nekrootiline stomatiit, mädane nekrootiline stenokardia), nina (sinusiit), kõrgenenud ESR, tuleb ravim kohe lõpetada, sest. Need sümptomid võivad olla seotud agranulotsütoosi tekkega.

Uriini biotransformatsiooniproduktide eemaldamine uriiniga võib põhjustada uriini punast värvumist, millel puudub kliiniline tähtsus ja mis kaob pärast ravimi väljavõtmist.

Kasutamine lastel

Analgin'i ei soovitata kasutada alla 15-aastastel lastel.

Ravimi toime tunnused autojuhtimise või potentsiaalselt ohtliku masina juhtimisele

Analgin'i aktsepteerimine ei mõjuta võimet juhtida mootorsõidukeid või potentsiaalselt ohtlikke masinaid, kuid seda tuleb kasutada pikka aega.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, epigastriavalu, hüpotermia, madal vererõhk, tahhükardia, õhupuudus, tinnitus, uimasus, teadvuse halvenemine, deliirium, äge maksakahjustus ja / või neerupuudulikkus, krambid, hingamisteede halvatus, agranulotsütoos.

Ravi: ravimi eemaldamine, maoloputus, füsioloogilise soolalahuse ja aktiivsöe võtmine, et vältida ravimi imendumist maos ja sooles, sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on elutähtsate funktsioonide säilitamine. Sunnitud diureesi läbiviimine ja naatriumvesinikkarbonaadi lisamine leeliselisele uriinile kiirendavad ravimi eritumist. Metamisoolnaatriumi suhtes puudub spetsiifiline antidoot. Metamisooli (4-metüülaminoantipiriini) peamine metaboliit võib olla saadud hemodialüüsi, hemofiltratsiooni, hemoperfusiooni ja plasmavahetuse teel. Konvulsiivse sündroomi kujunemisega - diatsepaami ja kiire barbituraadi intravenoosne manustamine.

Vabastage vorm ja pakend

10 tabletil blisterriba pakendis polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi kile.

Kirjeldatud rakupakendid paigutatakse pappkarpidesse.

Heakskiidetud meditsiinilise kasutuse juhised riigi ja vene keeles paigutatakse rühmapakendisse pakendite arvu järgi.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Kõlblikkusaeg

Pärast ravimi aegumiskuupäeva ei kohaldata.

Apteekide müügitingimused

Tootja

Chimpharm JSC, Kasahstan,

Shymkent, st. Rashidova, b / n, t / f: 560882

Registreerimistunnistuse omanik

Chimpharm JSC, Kasahstan

Organisatsiooni aadress, mis võtab vastu tarbijate nõudeid Kasahstani Vabariigi toodete (kaupade) kvaliteedi kohta

Efektiivne valu valu leevendamiseks liigesevalu - Metamizool

Metamitsoolnaatrium (kaubanimi - „Analgin”) - 20. sajandi alguses tekkinud anesteetikum. Sel ajal oli see suhteliselt kõrge tõhususe ja ka madalate kulude tõttu üsna levinud. Kuid tänapäeva meditsiinis kasutatakse seda ravimit ainult äärmuslikel juhtudel, eelistades mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid.

Koostis ja vabanemisvorm

Metamizoolnaatrium on kasutusmugavusena saadaval erinevates vormides:

  1. Valged hallid tabletid - 500 mg toimeainet. Annustamise lihtsustamiseks jagatakse iga dragee riskiga. 1 blister sisaldab 10 tabletti;
  2. Kollakasvalge või puhta valge värvi rektaalsed suposiidid sisaldavad 100 või 250 mg toimeainet, samuti eeldatavat tahket rasva;
  3. Süstelahused 500 mg 1 ml-s. Saadaval 1 ml või 2 ml klaasist ampullides.

Lisaks on saadaval kombineeritud tooted, mis sisaldavad pitofenooni ja fenpiveriiniumbromiidi koos metamizoolnaatriumiga. Selle ravimi kaubanimi on "Baralgin". Kompositsiooni moodustavate ainete mitmekesine mõju võimaldab tugevdada anesteetikumi ja ravimi kasutamise põletikuvastast toimet.

Teine kombinatsioonpreparaat, mis sisaldab sama annust Metamizole, on Andipal. Seda kasutatakse valu sündroomi korral, mis on seotud vasospasmiga, migreeni valu ja kergete hüpertensiooni vormidega. Toode sisaldab: bendasooli, metamitsoolnaatriumi, papaveriini, fenobarbitaali.

Farmakoloogiline toime

Metamitsoolnaatrium kuulub pürasolooni seeria mitte-narkootiliste ainete hulka. Sellel on tugev valuvaigistav toime, samuti kerge palavikuvastane toime. See inhibeerib ensüümi tsüklooksügenaasi aktiivsust, blokeerib arahhidoonhappe põletikuliste vahendajate sünteesi. Metamitsool viitab ka valuimpulsside levikule, suurendab oluliselt soojusülekannet.

Allaneelamisel imendub ravim täielikult. Seda töödeldakse soolestikus, mille tulemuseks on aktiivne metaboliit. Muutumatul kujul ei ole metamisool veres registreeritud, selle tähtsus on plasmas pärast parenteraalset manustamist. Aktiivne metaboliit seondub verevalkudega keskmiselt 50-60%. Maks hävitab täielikult.

Näidustused

Metamisooli kasutavate haiguste ja seisundite loetelu on üsna ulatuslik. See sisaldab:

  • Artralgia;
  • Reumatoidsed seisundid;
  • Peavalud, hambahambad;
  • Osteokondroos;
  • Lihasvalu;
  • Maksa, soolestiku koolikud;
  • Südamevalu müokardiinfarktiga;
  • Pleura põletik;
  • Menstruaaltsündroom;
  • Neuralgia;
  • Valu sündroom vigastuste, põletustega;
  • Peritoniidi valu, kõhunäärme põletik, söögitoru perforatsioon;
  • Pleuriit;
  • Vöötohatis;
  • Valu naha ja siseorganite nakkushaiguste korral;
  • Kõrge kehatemperatuur.

Metamizoolnaatriumi kasutusjuhised

Ravimi tabletivormi annus on 250-500 mg (1 / 2-1 tabletti) kolm korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada: ühekordne kuni 1000 mg (2 tabletti), iga päev kuni 3 g (6 tabletti). Imikute ühekordsed annused ei tohiks ületada:

  • 2-3 aastat - 0,05-0,1 g;
  • 4-5 aastat - 0,1-0,2 g;
  • 6-7 aastat - 0,2 g;
  • 8-14 aastat vana - 0,25-0,3 g.

Vastuvõtusagedus laste vanuses - mitte rohkem kui kolm korda päevas.

Intramuskulaarselt või intravenoosselt määratakse metamitsool akuutse valu korral 0,25-0,5 g kolm korda päevas. Suurim ühekordne annus ei tohiks ületada 1 g ja päevas - 2 g. Lastel on ravim ette nähtud 5-10 mg / kg, sõltuvalt valu intensiivsusest 2-3 korda päevas. Intravenoosset manustamist lastele ei soovitata.

Süstimise läbiviimisel peaksite pöörama tähelepanu ravimi temperatuurile. Lahus tuleb kuumutada kehatemperatuurini. Kiiresti langeva vererõhu ohu tõttu peab kapp olema varustatud šokk-raviks vajalike ravimitega.

Vererõhu languse kõige sagedasem põhjus on ravimi manustamiseks liiga kiire. Seetõttu ei tohi süstimiskiirus ületada 1 ml / min. Protseduur viiakse läbi siis, kui patsient on lamavas asendis, pidevalt jälgides vererõhku, hingamist ja pulssi.

Küünlad sisestatakse "valetavas" asendis rektaalselt. Täiskasvanud ühekordne annus võib olla 600 või 1000 mg. Laste ravimisel on vaja kasutada ravimit pediaatrilises annuses 200 mg:

  • 6 kuud - 1 aasta - 0,1 g (pool küünal);
  • 1-3 aastat - 0,2 g;
  • 4-7 aastat - 0,2-0,4 g;
  • 8-14 aastat vana - 0,3-0,5 g.

Kõrvaltoimed

Negatiivsed mõjud metamizoolnaatriumi kasutamisel on mõnikord üsna rasked ja nendega võib kaasneda mitmesuguseid komplikatsioone. Kõige sagedamini esinevad allergilised nähtused: angioödeem, angioödeem, spastiline bronhide sündroom, urtikaaria, Stevens-Johnsoni sündroom, epidermise nekrolüüs (toksiline), šokk.

Negatiivsed reaktsioonid metamisooli manustamisel võivad tekkida ka uriinisüsteemis. Neerude võimalikud talitlushäired, liigne valgu eritumine, anuuria, oliguuria, nefriit, punane uriin.

Veresüsteemi töös võib esineda rikkumisi. On olemas agranulotsütoosi, trombotsütopeenia või leukopeenia tõenäosus.

Üleannustamine

Juhusliku ülemäärase ravimi allaneelamisega kaasneb tõsine hüpotensioon, tinnitus, raske tahhükardia ja krampide valmidus. Sageli on võimalik oksendamine, kehatemperatuuri tõus ja uimasus.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. On vaja esile kutsuda oksendamine, jõu diurees ja määrata ka patsiendile lahtistid. Järgmisena teostage hooldusravi laboratoorsete ja füüsiliste näitajate abil.

Erijuhised

Metamitsoolnaatriumravi tsütotoksilisi ravimeid saavatel patsientidel ja alla 5-aastastel lastel peab olema arsti järelevalve all. Ravimi talumatus esineb üsna harva. Kõrvaltoimete oht intravenoosselt manustatuna on palju suurem kui pärast tabletivormi kasutamist.

Bronhiaalastma diagnoosiga patsientidel on pollinosis suurem oht ​​allergiliste reaktsioonide tekkeks. Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib uriin muutuda punaseks, selle seisundi terapeutiline väärtus ei ole kiiresti pärast peatamist.

Müelotoksilisuse tõttu ei tohi ravimit kasutada rohkem kui 5 päeva. Metamizooli kasutamine ägeda kõhuvalu puhul on rangelt keelatud, kuni patoloogia põhjus on selgitatud. Hüpotensiooniga patsiendid, kelle vererõhk on alla 100 mm. Hg Art. Ravim on ette nähtud äärmise ettevaatusega.

Koostoimed teiste ravimitega

Ärge segage metamitsoolnaatriumi koos teiste ravimitega samas süstlas, kuna ravimit võib taluda. Toimeaine suurendab etanooli toimet, vähendab tsüklosporiinide kontsentratsiooni veres.

Teiste analgeetikumide või antidepressantide ühekordne kasutamine võib suurendada ravimi toksilist toimet. Metamitsooli efektiivsus väheneb koos barbituraatidega, fenüülbutasooniga. Ravimi analgeetiline toime suureneb oluliselt rahustite ja rahustite poolt.

Metamitsool ja selle analoogid

Täielik sünonüümid narkootikumide peamine aine on "Analgin" ja "Maksigan." Samuti on palju narkootikumide analooge, millel on kehale sarnane toime:

  • Pentalgin;
  • "Benalgin" (koos kofeiiniga);
  • Sedalgin;
  • Tempalgin.

Metamizooli ladina retsept

Metamizoli natrii 0,5 No. 10, 1 tablett märgatava valu sündroomi jaoks.

Uimastite ülevaated

Patsientide arvamus selle vahendi kohta on enamikul juhtudel positiivne. Ravim aitab kaasa erinevate etioloogiate valu sündroomidele, põhjustades samas suhteliselt väikest arvu kõrvaltoimeid.

Svetlana, 30 aastat vana, Moskva “Suurepärane valu leevendav. Päästab ägeda peavaluga, samuti hambavalu. Samuti aitab see ravim liigeste, osteokondroosi ja teiste lihas-skeleti süsteemiga seotud probleemide korral. Puudused on üsna haruldased. "

Vladimir, 58 aastat vana, Tšeljabinsk “Tänapäeva ravimitest ei leidnud mul ühtegi efektiivsust. Peavalu, hambavalu, liigeseprobleemid, saate lihtsalt kõik lahendada. Naine aitab ka naiste probleeme. "

Metamitsoolnaatrium

Metamisoolnaatrium (Novolat. Metamizol natrii, Venemaal on paremini tuntud kui „Analgin”) on ravim, analgeetiline ja palavikuvastane ravim pürasoloonrühma hulgast. Paljudes riikides on agranulotsütoosi ohu tõttu ringlusest kõrvaldatud.

Sisu

Ajalugu

Mitmes riigis, sealhulgas Rootsis (alates 1972. aastast), USAst (alates 1977. aastast), Jaapanist, Austraaliast ja mitmetest Euroopa Liidu riikidest, on metamitsool keelatud kõrvaltoimete tõttu, mis on peamiselt tingitud agranulotsütoosi riskist (kui see kohutav tüsistus tekib) surma tõenäosus on hinnanguliselt umbes 7% - arstiabi kättesaadavuse korral. 1970. aastatel, kui selle ravimi kasutamise keelud hakkasid ilmnema, hinnati agranulotsütoosi riskianalüüsi märkimisväärselt võrreldes 1990. aastate lõpus saadud andmetega (nüüd on selle komplikatsiooni risk hinnanguliselt umbes 0,2-2 juhtu miljoni inimese kohta). päeva); siiski jääb keeld enamikus riikides, kuna ravimil on palju kättesaadavaid alternatiive, sealhulgas aspiriin, paratsetamool, ibuprofeen. Saksamaal on metamizool saadaval ainult retsepti alusel. Venemaal on metamizool alates 2009. aastast välistatud hüvitiste saajate ravimite nimekirjast, kuid seda on hoitud vabas müügis.

Farmakoloogia

Viitab mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele, pürasolooni derivaatide rühmale. Toimemehhanism on sarnane teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (mitteselektiivselt blokeerib COX-i ja vähendab arahhidoonhappe prostaglandiinide moodustumist). Sekkub valulike ekstra- ja propriotseptiivsete impulsside teostamisse Gaulle'i ja Burdachi taladesse, suurendab talaalsete valutundlikkuse keskuste ärritatavuse künnist, suurendab soojusülekannet.

Iseloomulik on põletikuvastase toime kerge raskusaste, mille tagajärjel on ravimil vähe mõju vee-soola ainevahetusele (Na + ja veepeetus) ja seedetrakti limaskestale. Sellel on valuvaigistav, palavikuvastane ja mõni spasmolüütiline (uriini- ja sapiteede silelihaste suhtes). Efekt areneb pärast 20-40 minutit pärast allaneelamist ja saavutab maksimaalse 2 tunni pärast. Febrifuugina on see efektiivsem kui aspiriin, ibuprofeen ja paratsetamool. [1]

Hästi ja kiiresti imendub seedetrakti. Sooleseinas hüdrolüüsitakse see aktiivse metaboliidi moodustamiseks - muutumatu metamütsool puudub veres (ainult pärast intravenoosset manustamist on selle tähtsusetu kontsentratsioon plasmas). Aktiivse metaboliidi kommunikatsioon valkudega on 50-60%. Metaboliseerub maksas, eritub neerude kaudu. Terapeutilistes annustes tungib see rinnapiima.

Näidustused

Palavikuline sündroom (nakkus- ja põletikulised haigused, putukahammustused, sääsed, mesilased, liblikad jne); Valu sündroom (kerge kuni mõõdukas): sealhulgas neuralgia, müalgia, liigesvalu, sapiteede, soolestiku koolikud, neerukoolikud, trauma, põletused, dekompressioonhaigus, vöötohatis, oriit, ishias, müosiit, operatsioonijärgne valu sündroom, peavalu, hambavalu, algomenorröa jne.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, vereloome pärssimine (agranulotsütoos, tsütostaatiline või infektsiooniline neutropeenia), maksa- ja / või neerupuudulikkus, pärilik hemolüütiline aneemia, mis on seotud glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega, "aspiriin" astma, aneemia, leukopeenia, rasedus (), kui teil on asümptomaatiline dehüdrogenaasi defitsiit, aspiriini astma, aneemia, leukopeenia, rasedus (). viimase 6 nädala jooksul), laktatsiooniperiood. Ettevaatlikult. Vastsündinute periood (kuni 3 kuud), neeruhaigus (püelonefriit, glomerulonefriit - kaasa arvatud ajalugu), etanooli pikaajaline kuritarvitamine. Intravenoosne manustamine süstoolse vererõhuga patsientidele alla 100 mm Hg. või vereringe ebastabiilsus (näiteks müokardiinfarkti taustal, mitmekordne trauma, šoki algus).

Annustamisrežiim

Toas, 250-500 mg 2-3 korda päevas, maksimaalne ühekordne annus - 1 g, päevas - 3 g. Üksikannused lastele 2-3 aastat - 50-100 mg, 4-5 aastat - 100-200 mg, 6-7 aastat - 200 mg, 8-14 aastat - 250-300 mg, manustamise sagedus - 2-3 korda päevas. Intramuskulaarselt või intravenoosselt (eriti tugeva valu korral): täiskasvanutele - 250-500 mg 3 korda päevas. Maksimaalne ühekordne annus - 1 g, päevas - 2 g Lapsed on ette nähtud kiirusega 5-10 mg / kg 2-3 korda päevas. Kuni 1-aastased lapsed manustatakse ravimit ainult intramuskulaarselt. Süstitav süstelahus peab olema kehatemperatuuril. Üle 1 g annuseid tuleb manustada intravenoosselt. Vajalikud tingimused šokkiravile. Vererõhu järsu languse kõige sagedasem põhjus on liiga kõrge süstimiskiirus ja seetõttu tuleb intravenoosne manustamine teostada aeglaselt (kiirusega mitte üle 1 ml / min), kui patsient lamab, vererõhu kontrolli all, südame löögisagedus ja hingamiste arv. Suukaudne kasutamine - täiskasvanutele - 300, 650 ja 1000 mg. Lastele mõeldud annus sõltub lapse vanusest ja haiguse iseloomust, on soovitatav kasutada laste küünlaid 200 mg kohta: 6 kuud kuni 1 aasta - 100 mg, 1 aasta kuni 3 aastat - 200 mg, 3 kuni 7 aastat - 200-400 mg 8 kuni 14 aastat - 200-600 mg. Pärast suposiidi kasutuselevõttu peaks laps olema voodis.

Kõrvaltoimed

  1. Kuseteede süsteemist:
    • neerufunktsiooni häire,
    • oliguuria,
    • anuuria,
    • proteinuuria,
    • interstitsiaalne nefriit,
    • uriini värvimine punaselt.
  2. Allergilised reaktsioonid:
    • urtikaaria (kaasa arvatud nina nina nina ninasoole ja limaskestade puhul), t
    • angioödeem,
    • harvadel juhtudel:
      • pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), t
      • toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), t
      • bronhospastiline sündroom,
      • anafülaktiline šokk.
  3. Veret moodustavate elundite küljest:
    • agranulotsütoos
    • leukopeenia,
    • trombotsütopeenia.
  4. Muu:
    • vererõhu alandamine.
  5. Kohalikud reaktsioonid:
    • intramuskulaarse manustamise korral on süstekohal infiltraadid võimalikud abstsesside tekkega ravi puudumisel või keha kaitsesüsteemide nõrgenenud seisundis.

Üleannustamine

Sümptomid

Iiveldus, oksendamine, gastralgia, oliguuria, hüpotermia, vererõhu langus, tahhükardia, õhupuudus, tinnitus, uimasus, deliirium, teadvuse halvenemine, äge agranulotsütoos, hemorraagiline sündroom, äge neeru- ja / või maksapuudulikkus, krambid, hingamisteede halvatus.

Üleannustamise ravi

Maoloputus, füsioloogilise lahuse lahtistid, aktiivsüsi; sunnitud diureesi, hemodialüüsi läbiviimine koos konvulsiivse sündroomiga - krambivastaste ravimite (eriti diatsepaami) intravenoosse manustamise ja kiiretoimelise barbituraadi manustamisega.

Erijuhised

Alla 5-aastaste laste raviks ja tsütotoksilisi ravimeid saavatel patsientidel tuleb Metamizole naatriumi võtta ainult meditsiinilise järelevalve all. Talumatus on väga harv, kuid anafülaktilise šoki oht pärast ravimi intravenoosset manustamist on suhteliselt suurem kui pärast ravimi sisenemist. Atoopilise bronhiaalastma ja pollinoosiga patsientidel on suurenenud allergiliste reaktsioonide risk. Metamitsoolnaatriumi manustamise ajal võib tekkida agranulotsütoos, mistõttu ei ole soovitatav temperatuuri kiire tõus, külmavärinad, kurguvalu, neelamisraskused, stomatiit, samuti vaginiidi või proktiidi tekkimine viivitamatult ära võtta. Pikaajalisel kasutamisel on vaja kontrollida perifeerse vere pilti. Kasutamine ägeda kõhuvalu eemaldamiseks (enne põhjuse väljaselgitamist) on vastuvõetamatu. Intramuskulaarseks manustamiseks on vaja kasutada pikka nõela. Metaboliidi vabanemise tõttu ei ole võimalik uriini värvida punaselt.

Koostoime

Kuna ravimite kokkusobimatuse tekkimise tõenäosus on suur, ei tohiks seda sama süstlas teiste ravimitega segada. Suurendab etanooli mõju. Metamizoolravi ajal ei tohi kasutada radiokontrastseid ravimeid, kolloidseid vereasendajaid ja penitsilliini. Süklosporiini samaaegsel ametisse nimetamisel vähendab see selle kontsentratsiooni veres. Metamisool, mis suunab suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, kaudsed antikoagulandid, GCS ja indometatsiin, seostatakse valguga, suurendavad nende aktiivsust. Fenüülbutasoon, barbituraadid ja teised hepatoindutseerijad vähendavad samaaegselt metamizooli efektiivsust. Koosmanustamine teiste mitte-narkootiliste analgeetikumide, tritsükliliste antidepressantide, rasestumisvastaste hormonaalsete ravimite ja allopurinooliga võib suurendada toksilisust. Sedatiivsed ja anksiolüütilised ravimid (rahustid) suurendavad Metamizole analgeetilist toimet. Tiamazool ja tsütostaatikud suurendavad leukopeenia riski. Efekti suurendab kodeiin, H2-histamiiniretseptori blokaatorid ja propranolool (aeglustab inaktiveerimist). Müelotoksilised ravimid suurendavad ravimi hematotoksilisust.

Juhised ravimite, analoogide ja ülevaatuste kasutamiseks

Juhised pills.rf

Põhimenüü

Ainult kõige värskemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie veebilehel olevate ravimite juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on seotud ravimitega.

Metamitsoolnaatrium *

SOOVITUSLIKUD MEETMED RAVIMID ON VAJADATUD AINULT VÄLJA PATSIENDILE. KÄESOLEVAD JUHISED VAHENDITE TÖÖTAJATE KOHTA.

Toimeaine kirjeldus Metamitsoolnaatrium * / Metamizolum natrium *.

Valem: C13H16N3O4SNa, keemiline nimetus: naatriumsool [(2,3-dihüdro-1,5-dimetüül-3-okso-2-fenüül-1 H-pürasool-4-üül) metüülamino] metaansulfoonhape (ja monohüdraadina).
Farmakoloogiline rühm: mitte-narkootilised analgeetikumid, sealhulgas mittesteroidsed ja muud põletikuvastased ravimid / mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - pürasoloonid.
Farmakoloogiline toime: põletikuvastane, valuvaigistav, palavikuvastane.

Farmakoloogilised omadused

Metamitsool inhibeerib tsüklooksügenaasi, vähendab bradükiniinide, vabade radikaalide, endoperekaarsete, mõnede prostaglandiinide teket, inhibeerib lipiidide peroksüdatsiooni. Metamitsoolnaatrium hoiab ära valulikud proprio-ja ekstratseptuaalsed impulsid Burdaha ja Gauli kimpude läbimisel, suurendab soojusülekannet ja suurendab talamuse valutundlike keskuste erutatavuse künnist. Allaneelamisel imendub see täielikult ja kiiresti. See hüdrolüüsub sooleseinas aktiivse metaboliidi moodustumisega - muutumatu metamütsool puudub veres (ainult intravenoosselt manustatuna on selle ebaolulised kontsentratsioonid plasmas tuvastatud). Metamizool, naatriumi aktiivne metaboliit, seondub plasmavalkudega 50–60%. Maks hävitatakse. Kehast eritub neerude kaudu. Metamitsoolnaatriumi toime areneb 20-40 minuti pärast ja muutub maksimaalseks 2 tunni pärast.

Näidustused

Artralgia, korea, reuma; valu: hambaravi, peavalu, menstruatsioon, ishias, neuralgia, müalgia, kopsuinfarkt, koolikud (maksa-, neeru-, soole), müokardiinfarkt, südame tromboos, aordi aneurüsma dissektsioon, põletikulised protsessid (kopsupõletik, pleuriit, müokardia põletused, vigastused, dekompressioonhaigus, kasvajad, vöötohatis, oriit, peritoniit, pankreatiit, söögitoru perforatsioon, priapism, vereülekandejärgsed tüsistused, pneumothorax; febriilne sündroom ägedaid mädaseid, nakkuslikke ja uroloogilisi haigusi (prostatiiti), putukahammustusi (sealhulgas sääsed, mesilased, nõiad).

Metamisoolnaatriumi annus ja annus

Metamisoolnaatriumi võetakse suu kaudu, süstitakse intramuskulaarselt, intravenoosselt, rektaalselt. Intramuskulaarselt või intravenoosselt (tugeva valu korral) - 2 kuni 3 korda päevas, 1 kuni 2 ml 25% või 50% lahust, maksimaalne päevane annus on 2 g; Lapsed süstiti 0,1 - 0,5 ml. Toidu sees, pärast sööki või rektaalselt 2... 3 korda päevas, 250 - 500 mg, on maksimaalne ühekordne annus 1 g, iga päev - 3 g. Lastele 2... 3 korda päevas, tavaline annus 2... 3 aastat - 50-100 mg 4 - 5 aastat - 100 - 200 mg, 6 - 7 aastat - 200 mg, 8 - 14 aastat - 250 - 300 mg.

Metamisoolnaatriumi kasutamisel on metaboliidi eritumise tõttu võimalik värvida uriinipunast. Metamitsoolnaatriumi kasutamisel on vajalik arsti kontroll (kuna allergiliste reaktsioonide esinemissagedus on suur, sealhulgas surmaga lõppenud, eriti parenteraalselt manustatuna). Müelotoksilisuse tõttu ei soovitata seda regulaarselt pikaajaliseks kasutamiseks. Metamizoolnaatriumi kasutamine ägeda kõhuvalu leevendamiseks (kuni nende põhjuse selgumiseni) on välistatud. Südame-veresoonkonna patoloogiaga patsientidele määramisel on vajalik hemodünaamiliste parameetrite hoolikas jälgimine. Seda kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kelle süstoolne vererõhk on alla 100 mm Hg. Art., Kus on viiteid neeruhaigusele (glomerulonefriit, püelonefriit), samuti pikaajaline alkoholi ajalugu.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, neerude või maksa funktsionaalse seisundi tõsised rikkumised, vereloome depressioon (nakkuslik või tsütostaatiline neutropeenia, agranulotsütoos), hemolüütiline pärilik aneemia, mis on seotud glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega, bronhiaalastma (prostaglandiin), imetamine, rasedus.

Piirangud. T

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Metamitsoolnaatriumi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Metamitsoolravi kestel peaks naatrium lõpetama rinnaga toitmise.

Metamitsooli naatriumi kõrvaltoimed

Granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, verejooks, interstitsiaalne nefriit, hüpotensioon, allergilised reaktsioonid (sh bronhospasm, Lyelli sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom, anafülaktiline šokk).

Metamisoolnaatriumi koostoime teiste ainetega

Metamizoolnaatriumi toimet tugevdavad kodeiin, barbituraadid, kofeiin, propranolool, H2-antihistamiinid. Tiamazool ja sarkoliziin suurendavad leukopeenia riski, kui seda kasutatakse koos naatriummetamitsooliga. Rahustavad ained ja rahustid suurendavad naatriummetamaasi analgeetilist toimet. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid, tritsüklilised antidepressandid, allopurinool suurendavad metamitsoolnaatriumi toksilisust selle metabolismi rikkumise tõttu. Metamitsoolnaatriumi kombineeritud kasutamine fenotiasiiniderivaatidega (sealhulgas klorpromasiiniga) võib põhjustada märgatavat kehatemperatuuri tõusu koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, antipüreetikumidega - toksilisuse ja sellega seotud mõjude vastastikuse suurendamise suhtes. Fenüülbutasoon ja teised mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad nõrgendavad metamizoolnaatriumi toimeid. Müelotoksilised ravimid tugevdavad naatriummetamaasi hematotoksilisust. Metamitsoolnaatrium tugevdab alkoholi rahustavat toimet. Metamitsoolnaatrium, mis on asendunud plasmavalkudega, suurendab kaudsete antikoagulantide, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, indometatsiini, glükokortikosteroidide aktiivsust. Metamitsoolnaatrium vähendab tsüklosporiini taset plasmas. Metamitsoolnaatriumi ravimisel ei tohi kasutada radiokontrastseid aineid, penitsilliini ja kolloidseid vereasendajaid. Kuna ravimit ei sobi kokku, ei tohiks metamitsoolnaatri samas süstlas teiste ravimitega segada.

Üleannustamine

Metamisoolnaatriumi üleannustamise korral, hüpotermia, südamepekslemine, raske hüpotensioon, õhupuudus, iiveldus, tinnitus, oksendamine, uimasus, nõrkus, deliirium, krambihoog, arenenud teadvus; võib tekkida hemorraagiline sündroom, äge agranulotsütoos, äge maksa- ja neerupuudulikkus. Vajalik: väljakutse oksendamine, maoloputus läbi toru, aktiivsöe määramine, füsioloogilise lahuse laksatiivid ja vere leelistamine, sunnitud diurees, sümptomaatiline ravi elutähtsate funktsioonide säilitamiseks.

Narkootikumide kaubanduslikud nimetused koos aktiivse koostisosaga metamitsoolnaatriumiga

Enamikus majanduslikult arenenud riikides on metamitsool keelatud kõrvaltoimete tõttu (Rootsi (alates 1972. aastast), USAst (alates 1977. aastast), Jaapanist, Austraaliast ja mitmetest Euroopa Liidu riikidest, eriti agranulotsütoosi ohu tõttu või selle kasutamine on märkimisväärselt piiratud mis puudutab peamiselt laste kasutamist. Alates 2009. aastast on metamitsoolnaatrium (analgin) välja arvestatud hüvitiste saajate ravimite loetelust Venemaal, kuid seda on säilitatud tasuta.