Lyrics pillid: kasutusjuhised

Sclerosis

Lyrics tabletid - antiepileptiline ravim, mis on saadud gamma-aminovõihappest.

Toimeaine

Farmakoloogiline rühm

Vormivorm

helepunane-pruun kuni punakaspruun kõvad želatiinkapslid, mis sisaldavad valge või peaaegu valge pulbrit

Koostis

Aktiivne komponent:

Abiained:

Laktoosmonohüdraat, talk, maisitärklis.

Želatiin, titaandioksiid (keha)

Želatiin, punane oksiid (raua värv), titaandioksiid (kapsli kork);

Isopropanool, etanool, butanool, kontsentreeritud ammoniaagilahus, šellak, kaaliumhüdroksiid, must oksiid (raua värv), puhastatud vesi (tootele lisatud tint, et märkida toote nimetus)

Farmakoloogiline toime

Antiepileptiline ja krambivastane aine

Farmakodünaamika

Lyrics® viitab krambivastase ja epilepsiavastase toimega ravimite rühmale. Pregabaliin (aktiivne komponent) seondub kaltsiumikanalite alfa-2-delta subühikutega (P / O ja N-tüüpi) ning reageerides toimepotentsiaalile, aitab see vähendada kaltsiumi transporti neuronrakkudesse. Ravim, millel on kõrge afiinsus alfa-2-delta valgu suhtes, vähendab valu neurotransmitterite vabanemist, mis sisenevad siis, kui neuronid on sünaptilises lõhes põnevil. Selle tulemusena esineb selektiivne impulsi supressioon (ainult patoloogilise seisundi tekkega).

Operatsioonijärgse valu sündroomi ja neuropaatilise päritolu valu korral on ravimil analgeetiline toime. Ravimannustes talutakse seda hästi ja isegi kui annust ületatakse 2 korda, ei põhjusta see toksilisi, kantserogeenseid ega teratogeenset toimet.

Farmakokineetika

Pärast sisemist kasutamist imenduvad Lyrics® kapslid seedetraktis hästi. Aktiivse komponendi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas toimub tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Korduval kasutamisel jääb maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg samaks. Ravimi biosaadavus olenemata annusest on 90%. Ravimi tasakaalukontsentratsioon, kui taaskasutamine toimub 24-48 tunni jooksul. Toimeaine imendumise aste ja kiirus väheneb koos toiduga, kuid sellel ei ole märkimisväärset (kliiniliselt olulist) mõju imendumisele. Pregabaliinil on hea läbitungimisvõime läbi hemato-platsenta ja vere-aju barjääri, eritub rinnapiima, ei seondu plasmavalkudega.

Ravim ei ole metaboliseerimiseks praktiliselt sobiv (umbes 98% eritub uriiniga muutumatul kujul). Ravimi poolväärtusaeg on 6,3 tundi.

Näidustused

  • Fibromüalgia (erineva intensiivsusega ja lokaliseeruv krooniline luu- ja lihaskonna valu);
  • Neuropaatiline valu;
  • Generaliseerunud ärevushäired;
  • Epilepsia (täiendava ravina osaliste krampide puhul).

Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks ainult täiskasvanueas.

Vastunäidustused

  • Individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
  • Vanus kuni 17 aastat (kliiniliste andmete puudumise tõttu ravimi kasutamise kohta);
  • Glükoosi / galaktoosi imendumise vähenemine;
  • Laktaasi puudulikkus;
  • Glükoositalumatus;

Suhtelised vastunäidustused hõlmavad neeru- ja südamepuudulikkust, rasedust ja imetamist, samuti narkootikumide sõltuvust.

Annustamine ja manustamine

Lyrics ® on ravim sisemise (suukaudse) kasutamiseks. Soovitatav on neelata kapslit ilma närimiseta, juua rohkelt vett, sõltumata söögikordadest. Annus ja selle kestus määratakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse kliinilistest tunnustest ja iseloomust.

Ravimi algannus neuropaatilise valu korral on 75 mg (2 korda päevas). Vajadusel suurendage annust 150 mg-ni (seda kogust peetakse kõige optimaalsemaks neuropaatia korral). Meditsiiniliste näidustuste kohaselt võib ravimi päevaannust suurendada kuni 300 mg-ni, jagatuna kaheks annuseks. Maksimaalne ööpäevane annus on 600 mg.

Ravimi võtmise terapeutiline efekt areneb nädal pärast kapslite kasutamise algust. Lõpptöötlus, ravimi annust vähendatakse järk-järgult 7 päeva jooksul.

Epilepsiat põdevate patsientide päevane annus on 75 mg (2 korda päevas). Pärast nädalat võib meditsiiniliste näidustuste kohaselt annust suurendada kuni 150 mg-ni. Annuse edasine suurendamine toimub nädalas (vajadusel). Maksimaalne annus - 600 mg päevas, jagatud 2 korda.

Lyrics® ei mõjuta teiste antikonvulsantide farmakoloogilisi toimeid ning seetõttu ei ole ravimi annuse korrigeerimine vajalik. Neerufunktsiooni häirega patsientide ravis määratakse annus, võttes arvesse kreatiniini kliirensit.

Ravimi koostoimed

Kuna ravimi aktiivne komponent ei ole praktiliselt metaboliseerunud ega seondu plasmavalkudega, on selle farmakokineetiline toime teiste ravimitega ebatõenäoline.

Kui pregabaliin võetakse samaaegselt lorasepaami ja etanooliga, suurendab see nende toimet. Samaaegne kasutamine oksükodooniga võib põhjustada mootori funktsioonide katkemist.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: iiveldus, kuivavustamine, oksendamine, anoreksia, kõhupuhitus, kõhukinnisus või kõhulahtisus. Harvadel juhtudel võib tekkida suukaudne hüpoesteesia (vähenenud tundlikkus), süljenäärmete sekretoorne funktsioon, gastroösofageaalne refluks, düsfaagia, hüpoglükeemia, pankreatiit ja astsiit.

Kesknärvisüsteemi ja PNS-i küljelt: uimasus, pearinglus, peavalu, vähenenud tähelepanu, ataksia, eufooria, kooskõlastamatus, segasus, ärrituvus, agressiivsus. Mõnel juhul võib mälu, praktika ja kõne võimalikku rikkumist, treemori arengut, paresteesiat. Samuti võib esineda depersonalisatsioon, unetus, hallutsinatsioonid, apaatia, vähenenud refleksid, äge ärevus, paanikahäired jne.

Kuna südame-veresoonkonna ja vereloome süsteem: vererõhu muutus, tahhükardia, neutropeenia, punetus, hüpereemia.

Hingamisteede osa: limaskestade kuivatamine, hingamisfunktsiooni halvenemine, köha, norskamine, nasofarüngiit, kurgu tunne, ninaverejooks.

Urogenitaalsüsteemi osas: uriini, inkontinentsuse (uriinipidamatuse), neerupuudulikkuse, düsmenorröa, amenorröa, anorgasmia, suurenenud või vähenenud libiido, ejakulatsioonihäire, erektsioonihäire vähenemine.

Lihas-skeleti süsteemi osa: valu liigestes ja lihastes,

kontrollimatud lihaskontraktsioonid (fascikulatsioon), lihasjäikus, krambid, selja- ja jäsemevalu. Harvadel juhtudel on kaelalihaste spasm, rabdomüolüüs (lihasrakkude hävimine).

Meeli osa: silmade limaskestade kuivus, nägemise halvenemine, pisaravool, silmavalu, maitsetundlikkuse kaotus (häirimine), strabismus, ostsillopsia (keskkonna pöörlemise illusioon).

Naha osa: sügelus, lööve, urtikaaria.

Muud kõrvaltoimed: valulikkus, piimanäärmete hüpertroofia, liigne higistamine, vere laboratoorsete parameetrite rikkumine.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamine on peaaegu võimatu (kõrvaltoimeid ei täheldatud isegi siis, kui soovitatud annuseid ületati mitu korda). Juhul, kui patsiendil tekivad negatiivsed sümptomid, määratakse talle sümptomaatiline ravi ja vajadusel viiakse läbi maoloputus ning antakse enterosorbente. Korduval soovitatud annuse ületamisel on näidustatud hemodialüüs.

Erijuhised

Teavet Lyrics® mõju kohta autojuhtimise võimele või suuremat tähelepanu ja psühhomotoorset kiirust nõudvatele töödele ei ole ilmnenud.

Puhkuse tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, valguse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Tootja

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH. Saksamaa

Kapslid Lyrics hind

Moskva apteekides on Lyrics kapslite keskmine maksumus:

  • Kapslid 150 mg 14 tk. - 600-700 rubla.
  • Kapslid 300 mg 14 tk. - 1000-1100 rubla.

Tabletid Lyrics: kirjeldus, mõju, näidustused, vastunäidustused, kõrvaltoimed

Lyrics - ravim, millel on krambivastane toime ja kuulub epilepsiavastaste ravimite rühma. Tema apteegid lahkuvad vastavalt retseptile. Saadaval kapslites. Näete ka Wikipedias olevate lyrics tabelite kirjeldust radaril.

Lyrics tekst

Lyrics tablettide koosseis sisaldab toimeainet pregabaliini. See tagab krambivastase toime. Kapslitena võib pregabaliini sõnad sisaldada erinevaid annuseid.

Foto tabletid:

Ravim on pulber, mis on valge želatiinkapsli sees. Pakendis blisterpakend võib olla 10, 14 või 21 kapslit.

Tablettide sõnade mõju

Ravimi toimeaine mõjutab närvirakke, mille tagajärjel on see krambivastane toime ja suudab vähendada valu.

Lyrics tabelite toime erinevates haigustes ja patoloogilistes tingimustes:

Neuropaatiline valu. Ravim on efektiivne suhkurtõve perifeersete närvide, valu pärast herpes (vöötohatis) katkestamisel.

Fibromüalgia. See on haigus, mida iseloomustab krooniline valu lihastes ja luudes. Lyrics kasutavatel patsientidel on valu, paranenud funktsioonid, une normaliseerumine.

Epilepsia. Juba esimesel patsiendi sõnade nädalal muutuvad epileptilised krambid vähem häiritavateks.

Suurenenud ärevus. Selle ravimi kasutamine aitab kaasa selle kiire vähenemisele.

Ülaltoodud haigused on peamised näidustused lüüriliste tablettide kasutamiseks.

Lyrics: kõrvaltoimed

Lüüriliste pillide peamised kõrvaltoimed on pearinglus ja uimasus. Enamikul juhtudel väljendatakse neid veidi, kuid need võivad mõnikord olla üsna tugevad, põhjustades ravimi tühistamise.

Tablettide sõnade kasutamise muud kõige sagedasemad võimalikud negatiivsed mõjud:

  • ataksia - liikumise erinevused erinevates lihasrühmades;
  • vähem tähelepanu;
  • ähmane nägemine;
  • liikumishäire;
  • jalgade turse;
  • segadus;
  • nõrkus;
  • suurenenud söögiisu, kaalutõus;
  • suurenenud ärrituvus või vastupidi püsiv meeleolukalt kõrgendatud meeleolu;
  • vähenenud libiido;
  • kahekordne nägemine;
  • suukuivus;
  • seedehäired: kõhukinnisus, puhitus, iiveldus ja oksendamine;
  • erektsioonihäired;
  • tunne joobes.

Meditsiinist sõnad: kasutusjuhend ja hind

Allpool käsitletakse pillide sõnade kasutusjuhiseid ja ülevaatusi.

Ravimit kasutatakse sisemiselt annuses 150 kuni 600 mg päevas, see kogus on jagatud 2-3 annuseks.

Lyrics 75 mg: juhised neuropaatilise valu kohta. Ravimit alustatakse annusega 150 mg päevas. Umbes nädal hiljem saab ööpäevast annust suurendada 300 mg-ni. Pärast 7 päeva möödumist võib annust suurendada kuni 600 mg-ni päevas.

Narkootikumide lyrics 300: juhised epilepsia kohta. Ravi algab päevase annusega 150 mg. Arst jälgib pidevalt patsiendi seisundit ja võib sõltuvalt ravimi tõhususest suurendada annust nädalas kuni 300 mg-ni päevas. Nädal hiljem võib ette näha maksimaalse annuse 600 mg päevas.

Juhised ravimi lyrics fibromüalgia. Vastuvõtuga saab alustada päevase annusega 75-150 mg. Nädala jooksul võib annust suurendada 300 mg-ni, seejärel vajadusel 450 mg-ni ja 600 mg-ni.

Kapslid Lyrics: juhised suurenenud ärevus. Ravimi annused on sarnased teiste patoloogiliste seisundite ravis. Vastuvõtt algab 150 mg päevas, seejärel võib annust suurendada.

Kuidas võtta lyrics õigesti? Ravimit võib manustada sõltumata söögist enne või pärast sööki. Kapslit tuleb pesta piisavalt veega. Kui pärast seda, kui patsient on hakanud lyrics kasutama hakanud, tuleb see tühistada, siis tuleb seda teha järk-järgult, nädalas, annuse vähendamisel.

Lyrics: Annustamine

Mis on lyrics? Millised annused on selle ravimi jaoks saadaval? Üks kapsel võib sisaldada 25, 50, 75, 150, 200 või 300 mg toimeainet.

Enne sõnade joomist peab patsient loomulikult arsti juurde vaatama, uurima, uurima, tegema diagnoosi ja tegema vastavad kohtumised. Eneseravim on vastuvõetamatu.

Narkootikumide tablettide sõnad: hind ja juhised

Allpool on toodud pillide sõnade hinnad ja ülevaated.

Lyrics 300 mg hind võib erinevates apteekides erineda. Internetis on sellel teemal palju teavet. Saate vaadata 300 mg sõnade kapslite hindu, võrrelda neid erinevates kohtades, valida kõige kasumlikum.

Tablettide lüüri maksumus sõltub annusest ja kapslite arvust ühes pakendis. On vaja rangelt kinni pidada raviarsti poolt määratud annustest. Näiteks lyrics 75 hind on kõrgem kui 150 mg sõnade tablettide hind.

“Lyrics” on ärinimi. Praegu ei ole see ainus ravim, mis sisaldab toimeainena pregabaliini. Tablettide sõnade hindade analoogid võivad samuti erineda:

  • Pregabaliin Richter;
  • Pregabaliini Conan;
  • Algerika.

Drug lyrics: kommentaare

Tabletid Lyrics 300 on positiivsed tagasiside arstidelt ja patsientidelt. Uuringute ajal on see ravim platseeboga võrreldes kõrge aktiivsusega.

Kust osta pillid lyrics Moskvas?

Seda ravimit saab osta peaaegu kõigis pealinna apteekide võrgustikes. Kuid apteegi pillid müüakse retsepti alusel. See ravim on rangelt retsept, sest see mõjutab närvisüsteemi, kui seda kasutatakse valesti, ja iseravim võib põhjustada märkimisväärseid kõrvaltoimeid ja negatiivset mõju tervisele.

Tahad teada, kust lyrics osta? Internetist leiate kogu vajaliku teabe apteekide, selle ravimi kättesaadavuse, selle maksumuse kohta.

Lyrics® (Lyrica®)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Noodoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

3D-pildid

Koostis

Annustamisvormi kirjeldus

Kapslid, 25 mg: tahke, želatiinne, suurus nr 4, kaanega ja kehaga valge. Kapsli korpusel olev must tint näitab annustamist ja toote koodi ("PGN 25"), "Pfizer".

Kapslid, 75 mg: tahke, želatiinne, suurus nr. 4, punane-pruun kuni tumepunane pruun * värv ja keha valge. Kapsli korpusel olev must tint näitab annustamist ja toote koodi ("PGN 75"), "Pfizer".

Kapslid, 150 mg: tahke, želatiinne, suurus nr 2, valge kork ja valge keha. Kapsli korpuses olev must tint näitab annustamist ja toote koodi ("PGN 150"), "Pfizer".

Kapslid, 300 mg: tahke, želatiinne, suurus nr 0, punane-pruun kuni tumepunane-pruun kaas * ja valge keha. Kapsli korpusel olev must tint näitab annustamist ja toote koodi ("PGN 300"), "Pfizer".

Kapsli sisu on valge kuni peaaegu valge pulber.

* Tootja originaalsertifikaatides kirjeldatakse neid värve järgmiselt: “punast pruunist tumepunast pruuniks” - „oranž”; “Hele punakaspruunist kuni punakaspruunini” - “heleoranž”, mis vastab Euroopa Liidus kasutatavate võrdlusanalüüside värvile sellise analüüsi läbiviimisel

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Toimeaine on pregabaliin - GABA - (S) -3- (aminometüül) -5-metüülheksaanhappe analoog.

Leiti, et pregabaliin seondub kesknärvisüsteemi pinge-sõltuvate kaltsiumikanalite täiendava subühikuga (a-2-delta-valk), asendades pöördumatult (3H) -gapapentiini. Eeldatakse, et selline sidumine võib kaasa aidata selle valuvaigistava ja krambivastase toime avaldumisele.

Pregabaliini efektiivsust täheldati diabeetilise neuropaatia ja postherpetic neuralgiaga patsientidel.

Leiti, et pregabaliini võtmisel kuni 13 nädala, 2 korda päevas ja kuni 8 nädala jooksul, 3 korda päevas üldiselt, on kõrvaltoimete oht ja ravimi efektiivsus 2 või 3 korda päevas sama.

Kuni 13-nädalase ravikuuri ajal vähenes valu esimesel nädalal ja toime jäi ravi lõpuni.

Valuindeks langes 50% võrra 35% pregabaliini saanud patsientidest ja 18% platseebot saanud patsientidest. Patsientide puhul, kellel ei esinenud unisust, täheldati valu vähenemist 33% -l pregabaliinirühma patsientidest ja 18% platseeborühma patsientidest. 48% pregabaliini saanud patsientidest ja 16% platseebot kasutavatest patsientidest tekkisid uimasust.

Pregabaliini kasutamisel annustes 300 kuni 600 mg päevas täheldatakse fibromüalgiaga seotud valu sümptomite märgatavat vähenemist. 450 ja 600 mg ööpäevas annuste efektiivsus on võrreldav, kuid 600 mg / ööpäevas taluvus on tavaliselt halvem.

Samuti seostatakse pregabaliini kasutamisega patsientide funktsionaalse aktiivsuse märgatavat paranemist ja unehäirete raskust. Pregabaliini kasutamine annuses 600 mg päevas põhjustas une paranemist võrreldes annusega 300-450 mg päevas.

Ravimi võtmisel 12 nädalat, 2 või 3 korda päevas on kõrvaltoimete märkimisväärne risk ja ravimi efektiivsus sama. Krampide sageduse vähenemine algas esimesel nädalal.

Generaliseerunud ärevushäire

Üldise ärevushäire sümptomite vähenemist täheldatakse ravi esimesel nädalal. Ravimi 8 nädala kasutamisel näitas 52% pregabaliini saanud patsientidest ja 38% platseebot saanud patsientidest Hamiltoni ärevuse skaala (HAM-A) sümptomite 50% vähenemist.

Farmakokineetika

Pregabaliini farmakokineetika parameetrid tasakaalus olekus epilepsiaga tervetel vabatahtlikel, kes said epilepsiavastast ravi, ja patsiendid, kes said seda kroonilise valu sündroomide korral, olid sarnased.

Imemine Pregabaliin imendub kiiresti tühja kõhuga. Tmax ravimit plasmas - 1 tund nii ühekordselt kui korduvalt. Pregabaliini biosaadavus suukaudsel manustamisel on ≥90% ja ei sõltu annusest. Kui uuesti Css saavutatakse 24–48 tunni jooksul. Ravimi kasutamisel pärast sööki Cmax väheneb umbes 25–30% ja Tmax tõuseb umbes 2,5 tunnini, kuid toidu omastamine ei avalda kliiniliselt olulist mõju pregabaliini üldisele imendumisele.

Jaotus Vd Pregabaliin pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 0,56 l / kg. Ravim ei seondu plasmavalkudega.

Metabolism. Pregabaliin ei metaboliseeru praktiliselt. Pärast märgistatud pregabaliini manustamist avastatakse uriinis umbes 98% radioaktiivsest märgisest muutumatul kujul. N-metüülitud pregabaliini derivaadi, mis on peamine metaboliit uriinis, osakaal on 0,9% annusest. Pregabaliini S-enantiomeeri R-enantiomeerile rasemiseerumise märke ei ole täheldatud.

Tuletamine. Pregabaliin eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul.

Keskmine t1/2 Pregabaliini kliirens ja neerukliirens on otseselt proportsionaalsed kreatiniini kliirensiga (vt Neerukahjustus). Neerufunktsiooni häirega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on vajalik annuse kohandamine (vt “Annustamine ja manustamine”, tabel 1).

Lineaarsus / mittelineaarsus. Pregabaliini farmakokineetika soovitatavate päevaannuste vahemikus on lineaarne, individuaalne varieeruvus on madal (®

neuropaatiline valu täiskasvanutel;

epilepsia (lisaravi täiskasvanud patsientidel, kellel on osaline krambid, millega kaasneb sekundaarne generaliseerumine või mitte);

generaliseerunud ärevushäire täiskasvanutel;

fibromüalgia täiskasvanutel.

Vastunäidustused

ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu komponendi suhtes;

haruldased pärilikud haigused, sh. galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi / galaktoosi imendumine;

kuni 17-aastased lapsed ja noorukid (taotluse kohta andmed puuduvad).

Ettevaatlikult: neerupuudulikkus (vt "Annustamine ja manustamine"); südamepuudulikkus (vt "Kõrvaltoimed"); haruldaste pärilike haiguste võimalikku esinemist (vt. "Erijuhised"). Seoses registreeritud üksikjuhtumite kontrollimata kasutamisega pregabaliiniga tuleb ravimit sõltuvuses patsientidel määrata ettevaatusega. Sellised patsiendid vajavad ravimiravi ajal hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Puuduvad piisavad andmed pregabaliini kasutamise kohta raseduse ajal.

Eksperimentaalsetes loomkatsetes oli ravimil toksiline toime reproduktiivsusele. Sellega seoses võib pregabaliini määrata raseduse ajal ainult siis, kui emale ettenähtud kasu ületab selgelt võimalikud ohud lootele.

Pregabaliini ravimisel peaksid reproduktiivses eas naised kasutama sobivaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Puuduvad andmed pregabaliini vabanemise kohta rinnapiima naistel, kuid on täheldatud, et rottidel eritub see rinnapiima. Sellega seoses ei ole pregabaliinravi ajal soovitatav imetada.

Kõrvaltoimed

Pregabaliini kliinilise kasutamise kogemuse kohaselt on enam kui 12 000 patsiendil kõige sagedasemad kõrvaltoimed peapööritus ja uimasus. Täheldatud nähtused olid tavaliselt kerged või mõõdukad. Pregabaliini kasutamise lõpetamise ja platseebo esinemissagedus kõrvaltoimete tõttu oli vastavalt 14 ja 7%. Ravi lõpetamise peamised kõrvaltoimed olid peapööritus (4%) ja uimasus (3%), sõltuvalt nende subjektiivsest taluvusest.

Muud kõrvaltoimed, mis põhjustavad ka ravimi ärajätmist, on ataksia, segasus, asteenia, tähelepanelik tähelepanu, nägemise hägusus, koordinatsiooni halvenemine, perifeersed tursed.

Allpool on loetletud kõik kõrvaltoimed, mille esinemissagedus oli suurem kui platseebogrupis (täheldatud rohkem kui ühel inimesel). Need jaotatakse vastavalt organsüsteemi klassidele ja sagedusele: väga sageli - ≥1 / 10; sageli - ≥1 / 100, ®

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Lyrics ® aegumiskuupäev

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Pregabaliin (Lyrics)

Farmakoloogiline rühm: krambivastased ained
Süstemaatiline (IUPAC) nimi: (S) -3 - (aminometüül) -5-metüülheksaanhape
Kaubanimi: Lyrics, Pfizer tooted ja Serigaptin, tooted Seriopharm, Egiptus.
Õiguslik seisund: ainult retsept.
Kasutamismeetodid: suukaudne (primaarne), intravenoosne, sissepuhumine.
Biosaadavus ≥ 90%
Valgu sidumine: null
Ainevahetus: väike
Poolväärtusaeg: 5-6,5 tundi
Eritumine: neer
Valem: C8H17EI2
Molaarmass: 159,23 g / mol-1

Pregabaliin (lyrics) on krambivastane ravim, mida kasutatakse neuropaatilise valu korral täiskasvanutel ja täiendava teraapiana sekundaarse generaliseerumise või ilma selleta. Lisaks on ravim efektiivne ka generaliseerunud ärevushäire ravis. Alates 2007. aastast on Euroopa Liit heaks kiitnud ravimi kasutamise sel eesmärgil. Ravim on välja töötatud võimsama Gabapentini asendajana. Pregabaliini müüakse kaubamärgi Lyrics from Pfizer all. Pfizer väidab, et ravimit võib kasutada epilepsia, postherpetic neuralgia, diabeetilise perifeerse neuropaatia ja fibromüalgia raviks. 2010. aastal jõudis narkootikumide müük rekordilisele tasemele 3,063 miljonit dollarit. Hiljutised uuringud on näidanud, et Pregabaliin on efektiivne kroonilise valu raviks sellistes haigustes nagu fibromüalgia ja luu- ja lihaskonna kahjustused. 2007. aasta juunis muutub Pregabaliin esimeseks ravimiks, mida USA FDA on heaks kiitnud fibromüalgia raviks. Arvatakse, et ravimil on vähe kuritarvitamisvõimalust ja piiratud võimet põhjustada sõltuvust, kui seda kasutatakse muudel eesmärkidel. USA-s on aine klassifitseeritud ajakava V ravimiks.

Pregabaliin (sõnad): kasutusjuhised

USA FDA kiitis heaks Pregabaliini kasutamise täiskasvanute lisandina osalise krambihoogu esimeses etapis, seljaaju vigastuse ja perifeerse diabeetilise neuropaatiaga seotud neuropaatilise valu raviks, samuti fibromüalgia raviks. Pregabaliin on heaks kiidetud ka Euroopa Liidus ja Venemaal (kuid mitte Ameerika Ühendriikides) üldise ärevushäire raviks. Kohe pärast kasutamist on pregabaliinil anksiolüütiline toime sarnane bensodiasepiinide omaga, mis annab ravimile eelise paljude anksiolüütiliste ainete suhtes. Lisaks kasutatakse Pregabaliini ettenähtud eesmärgil kroonilise valu, neuropaatilise valu, perioperatiivse valu ja migreeni raviks. Tavaliselt määrab arst patsientidele Pregabaliini väikesed annused ja seejärel, sõltuvalt patsiendi vastusest, annust järk-järgult suurendama. Terapeutiline toime on näidatud pärast 1-nädalast kasutamist ja on sarnane efektiivsusega selliste ravimite nagu Lorazepam, Alprazolam ja Venlafaxine toime suhtes, kuid selles võrdluses on pregabaliinil nähtav eelis, kuna sellel on järjekindlam terapeutiline mõju ärevuse vaimsetele ja somaatilistele sümptomitele. Pikaajalised testid on näidanud, et ravim suurendab selle efektiivsust pikaajalise kasutamisega ilma tolerantsuseta. Lisaks sellele ei erine ravim erinevalt bensodiasepiinidest unehäireid ja põhjustab vähem tõsiseid kognitiivseid ja psühhomotoorseid häireid, samuti on tal vähe kuritarvitamise ja sõltuvuse potentsiaali ning seega võib see olla tõhusam alternatiiv bensodiasepiinidele. Pole piisavalt andmeid, et väita, et ravimit saab kasutada kõigi neuropaatiliste valu puhul. Selle efektiivsust HIV-ga seotud perifeerse neuropaatia ravis ei ole tuvastatud.

Ajalugu

Pregabaliini leiutas meditsiinikemik Richard Bruce Silverman, USA Loodeülikool. 2004. aastal kiideti ravim heaks kasutamiseks Euroopa Liidus. 2004. aasta detsembris kiitis FDA heaks Pregabaliini epilepsia, diabeetilise neuropaatilise valu ja postherpetic neuralgia raviks. 2005. aasta sügisel ilmus ravim Ameerika turul. 2007. aasta juunis kiitis FDA heaks sõnade kasutamise fibromüalgia raviks. Sõnad muutuvad esimeseks selliseks kasutamiseks heaks kiidetud ravimiks ja jäävad alles 2008. aasta juunini, mil Duloksetiin (Cymbalta) sai FDA-le heakskiidu fibromüalgia raviks. Praegune narkootikumide sõnade patendi kehtivusaeg lõpeb märtsis 2018. See kuupäev on varasem, et saada taskukohase geneerilise ravimi kättesaadavaks. Kuid on ka muid asjaolusid, mis võivad Lyrics sõnade eksklusiivsust pikendada pärast 2018. aastat. Need asjaolud hõlmavad muu hulgas nõudeid või teiste patentide ilmumist teatud sõnade kasutamiseks. Pärast patendi lõppemist võivad mitmed ettevõtted alustada ravimi Pregabaliini geneeriliste ravimite tootmist.

Pregabaliini kõrvaltoimed (sõnad)

Pregabaliini kõrvaltoimed on:

Pärast pikaajalist kasutamist ja pregabaliini kasutamise järsku katkestamist võib tekkida abstinensuse sündroom. Kui te lõpetate ravimi kasutamise krambihoogude vastu, võib tekkida "lagunemine", mis võib põhjustada krambihoogude suurenemist ja isegi nende kordumist. Taganemise sümptomite hulka kuuluvad ärevus, unetus ja närvilisus. Ravi lõpus tuleb Pregabaliini annust järk-järgult vähendada. Teiste terviseprobleemidega patsientidel esinevate teatud sagedaste kõrvaltoimetega seotud tüsistuste ohu tõttu ei tohi Pregabaliini kasutada ilma regulaarse meditsiinilise järelvalveta. Kui teil tekib kõrvaltoimeid, peate viivitamatult konsulteerima arstiga.

Üleannustamine

Mõnedel neerupuudulikkusega patsientidel võib Pregabaliini võtmisel tekkida müokloonus (müokloonilised lihaskrambid), mis on ilmselt tingitud ravimi järkjärgulisest kogunemisest organismis. Äge üleannustamine võib avaldada selliseid sümptomeid nagu uimasus, tahhükardia ja hüpertensioon. Ravi jälgimiseks või haigestunud patsientide mürgistuse diagnoosi kinnitamiseks on vaja mõõta pregabaliini kontsentratsiooni plasmas, seerumis või veres.

Farmakodünaamika

Nagu Gabapentin, seondub Pregabaliin kesknärvisüsteemi potentsiaalselt sõltuva kaltsiumikanali alfa-2-delta allüksusega. Pregabaliin vähendab neurotransmitterite, sealhulgas glutamaadi, norepinefriini, aine P ja kaltsitoniinitaolise peptiidi vabanemist. Kuid erinevalt anksiolüütilistest ühenditest (näiteks bensodiasepiinidest), mis avaldavad oma terapeutilist toimet, seondudes GABA-ga, ei seondu Pregabaliin otse nende retseptoritega, ei suurenda GABA liikumist ega mõjuta GABA metabolismi. Pregabaliini poolväärtusaeg on 6,3 tundi.

Farmakokineetika

Imendumine: tühja kõhuga manustamisel imendub Pregabaliin kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni ühe tunni jooksul. Pregabaliini suukaudne biosaadavus on hinnanguliselt 90% või suurem ja ei sõltu annusest. Söömine vähendab pregabaliini imendumise kiirust, mis viib maksimaalse kontsentratsiooni vähenemiseni umbes 25-30% ja aeglustab maksimaalse kontsentratsiooni saavutamist umbes 2,5 tundi. Samas ei ole koosmanustamisel toiduga kliiniliselt olulist toimet ravimi imendumise määrale. Jaotumine: Pregabaliin suudab hiirtel, rottidel ja ahvidel ületada vere-aju barjääri. Pregabaliin läbib platsenta rottidel ja esineb imetava roti piimas. Inimestel on suukaudsel manustamisel jaotunud Pregabaliini kogus ligikaudu 0,56 l / kg. Prebagaliin ei seondu plasmavalkudega. Metabolism: inimkehas metaboliseerub Pregabaliin tähtsusetu. Peamine metaboliit on N-metüülpregabaliin. Eritumine: Pregabaliin eritub muutumatul kujul süsteemsest vereringest peamiselt neerude kaudu. Pregabaliini neerude puhastamine on 73 ml / min.

Ravimi koostoimed

Tootja märgib, et ravimi farmakoloogiline koostoime opioididega (väiksemate annuste korral võib täheldada sünergistlikku toimet pregabaliini ja opioidide kombinatsioonil), bensodiasepiinid, barbituraadid, etanool (alkohol) ja teised kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid. Samuti on võimalik, et võib tekkida ülitundlikkus Pregabaliini või teiste ravimi koostisosade suhtes, mis võib põhjustada kõrvaltoimeid.

Rasedus

Pregabaliini tähistab raseduse ajal FDA kui C-kategooria ravim. Loomkatsed on näidanud, et ravim suurendab loote struktuurseid kõrvalekaldeid ja avaldab selle arengule muid toksilise toime ilminguid, sealhulgas surma, kasvupeetuse ja nii närvisüsteemi kui ka reproduktsioonisüsteemi funktsionaalsete kahjustuste suurenemist. Loomkatsed on näidanud, et Pregabaliin läbib platsenta ja põhjustab meestel teratogeensuse (võimet põhjustada kaasasündinud väärarenguid) riski. Puuduvad kontrollitud andmed ravimi kasutamise kohta raseduse ajal. Pregabaliini tuleb raseduse ajal kasutada ainult teiste alternatiivide puudumisel, pärast kõigi plusse ja miinuseid kaalumist. Imetamine Pregabaliini kasutamise ajal võib olla seotud lapse teatud riskiga, kuna täheldati teatud koguse rottide rinnapiima sisaldavat ravimit. Inimeseid uuringuid ei ole veel läbi viidud, kuid Pregabaliini kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav.

Väärkasutus

Pregabaliin on ravim, mis kuulub kesknärvisüsteemi depressantidena klassifitseeritud ainete V nimekirja. Pregabaliinil on bensodiasepiinidega võrreldes väiksem kuritarvitamise võimalus; Pregabaliini kasutamisest tuleneva eufooria ekstra pehme toime kaob pikaajalisel kasutamisel.

Turundus

Lyrics on üks neljast narkootikumide poolt PharmaciaUpjohn, Pfizeri tütarettevõte, mis 2009. aastal süüdi kaubamärkide märgistamises, eesmärgiga petta või eksitada kasutajaid. Pfizer nõustus maksma 2,3 miljardit dollarit (1,4 miljardit naela) ja sõlmis lepingu ettevõtte terviklikkuse säilitamiseks. Pfizer levitas narkootikume ebaseaduslikult ja tegi valeandmeid, et tagada, et USA FDA poolt heaks kiidetud ravimite manustamise meetodid oleksid kaasatud valitsuse terviseprogrammidesse.

Saadavus:

Lyrics - epilepsia ja ärevushäirete raviks kasutatav krambivastane ravim. Ravim on saadaval retsepti alusel.

Lyrics - ametlik * kasutusjuhend

JUHEND
ravimi kasutamise kohta meditsiinis

Registreerimisnumber:

Kaubanimi: Lyrics ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annuse vorm:

Koosseis:

Toimeaine: 25 mg pregabaliin, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg või 300 mg.

Abiained: laktoosmonohüdraat (35 mg / 70 mg / 8,25 mg / 11 mg / 16,5 mg / 22 mg / 33 mg), maisitärklis (20 mg / 40 mg / 8,375 mg / 11,17 mg / 16 75 mg / 22,33 mg / 33,5 mg), talk (20 mg / 40 mg / 8,375 mg / 11,17 mg / 16,75 mg / 22,33 mg / 33,5 mg).

Kapsli keha koostis: punane värvioksiidoksiid (annuses 100 mg - 1,7361%, annuses 200 mg - 0,4398%), titaandioksiid (2.4423% / 2.4423% / 2.4423% / 0.409%). / 2,4423% / 0,4144% / 2,4423%), želatiin (kõikide annuste puhul kuni 100%).

Kapsli korgi koostis: punane värvioksiidoksiid (ainult annuste puhul 75 mg, 100 mg - 1,7361%, doos 200 mg - 0,4398%, annus 300 mg - 0,7361%), titaandioksiid (2.4423 % / 2,423% / 0,409% / 0,409% / 2,44423% / 0,4144% / 0,409%) želatiin (kõigi annuste puhul kuni 100%).

Tindikoostis: šellak (24-27%), etanool (23-26%), isopropanool (0,5-3%), butanool (0,5-3%), propüleenglükool (3-7%), ammoniaagilahus kontsentreeritud (1-2%), kaaliumhüdroksiid (0,05-0,1%), puhastatud vesi (15-18%), raua värvi must oksiid (24-28%).

Kirjeldus

Annus 25 mg: nr. 4 kõvad želatiinkapslid valge korgiga ja valge korpusega. Kapsli korpusel olev must tint näitab kapslile - Pfizer - annust ja tootekoodit-PGN 25.

50 mg annuse korral: nr. 3 kõva želatiinkapslid koos valge korgiga ja valge korpus koos musta triibuga. Kapsli korpusel olev must tint näitab kapslisse - Pfizer'ile annust ja tootekoodi - PGN 50.

Annus 75 mg: nr. 4 kõvad želatiinkapslid, mille kaas on punane-pruun kuni tumepunane-pruun * ja valge keha. Kapsli korpusel olev must tint näitab kapslisse - Pfizer'ile annust ja tootekoodi - PGN 75.

Annus 100 mg: nr. 3 kõvad želatiinkapslid punase pruuni kuni tumepunase pruuni * kaanega ja keha punakaspruunist tumepunase pruunini *. Kapsli korpusel olev must tint näitab kapslisse - Pfizer'ile annust ja tootekoodi - PGN 100.

Annus 150 mg: nr. 2 kõvad želatiinkapslid valge korgiga ja valge korpusega. Kapsli korpusel olev must tint näitab kapslisse - Pfizer'ile annust ja tootekoodit —PGN 150.

200 mg annus: nr 1 kõvad želatiinkapslid, mille kaas on kerge punakaspruunist kuni punakaspruuni * ja keha helepunane-punane-pruun *. Kapsli korpusel olev must tint näitab kapslisse - Pfizer'ile annust ja tootekoodi - PGN 200.

300 mg annus: kõvad želatiinkapslid nr 0 koos punase pruuni kuni tumepunase pruuni * ja valge korpusega kaanega. Kapsli korpusel olev must tint näitab kapslisse - Pfizer'ile annust ja tootekoodi - PGN 300. Kapslite sisu on valge või peaaegu valge.

Märkus: * Tootja originaalsertifikaatides kirjeldatakse neid värve järgmiselt: “punast pruunist tumepunast pruuniks” - „oranž”; „Hele punakaspruunist kuni punakaspruunini“ - „heleoranž”, mis vastab Euroopa Liidus kasutatavate võrdlusanalüüside värvile seda tüüpi analüüside tegemisel.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATH kood: N03AH 16

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimeaine on pregabaliin - gamma-aminovõihappe ((S) -3- (aminometüül) -5-metüülheksaanhappe) analoog.

Leiti, et pregabaliin seondub kesknärvisüsteemi pingest sõltuvate kaltsiumikanalite täiendava subühikuga (a2-delta-valk), asendades pöördumatult [3N] -gapapentiini. Eeldatakse, et selline sidumine võib kaasa aidata selle valuvaigistava ja krambivastase toime avaldumisele.

Pregabaliini efektiivsust täheldati diabeetilise neuropaatia ja postherpetic neuralgiaga patsientidel.

On kindlaks tehtud, et pregabaliini manustamisel kuni 13 nädalat kaks korda päevas ja kuni 8 nädalat kolm korda päevas, on üldiselt kõrvaltoimete oht ja ravimi efektiivsus kaks või kolm korda päevas sama.

Kuni 13-nädalase ravikuuri ajal vähenes valu esimese nädala jooksul ja toime jäi ravi lõpuni.

Valuindeks langes 50% võrra 35% pregabaliini saanud patsientidest ja 18% platseebot saanud patsientidest. Patsientide puhul, kellel ei esinenud unisust, täheldati valu vähenemist 33% -l pregabaliinirühma patsientidest ja 18% platseeborühma patsientidest. 48% pregabaliini saanud patsientidest ja 16% platseebot kasutavatest patsientidest tekkisid uimasust.

Pregabaliini kasutamisel annustes vahemikus 300 mg kuni 600 mg päevas on täheldatud fibromüalgiaga seotud valu sümptomite märgatavat vähenemist. 450 ja 600 mg annuste efektiivsus päevas on võrreldav, kuid 600 mg ööpäevas on tavaliselt halvem. Pregabaliini kasutamine on seotud ka patsientide funktsionaalse aktiivsuse märgatava paranemisega ja unehäirete tõsiduse vähenemisega. Pregabaliini kasutamine annuses 600 mg päevas tõi kaasa une paranemise, võrreldes annusega 300-450 mg päevas.

Ravimi võtmisel 12 nädalat, kaks või kolm korda päevas on kõrvaltoimete märkimisväärne risk ja ravimi efektiivsus nendes annustamisskeemides ühesugused. Krampide sageduse vähenemine algas esimesel nädalal.

Generaliseerunud ärevushäire

Üldise ärevushäire sümptomite vähenemist täheldatakse ravi esimesel nädalal. Ravimi 8 nädala kasutamisel näitas 52% pregabaliini saanud patsientidest ja 38% platseebot saanud patsientidest Hamiltoni ärevuse skaala (HAM-A) sümptomite 50% vähenemist.

Farmakokineetika

Pregabaliini farmakokineetika parameetrid tasakaalus olekus tervetel vabatahtlikel, epilepsiaga patsientidel, kes said epilepsiavastast ravi, ja patsientidel, kes said seda krooniliste valu sündroomide korral, olid sarnased.

Imemine
Pregabaliin imendub kiiresti tühja kõhuga. Pregabaliini maksimaalne kontsentratsioon plasmas (Cmax) saavutatakse 1 tunni pärast nii ühekordselt kui korduvalt. Pregabaliini biosaadavus suukaudsel manustamisel on> 90% ja ei sõltu annusest. Korduval kasutamisel saavutatakse tasakaalukontsentratsioon 24-48 tunni jooksul. Ravimi kasutamisel pärast sööki väheneb Cmax ligikaudu 25-30% ja maksimaalse kontsentratsiooni (tmax) saavutamise aeg suureneb ligikaudu 2,5 tunnini, kuid toidu tarbimine ei mõjuta kliiniliselt olulist toimet pregabaliini kogu imendumisele.

Jaotus
Pregabaliini näiv jaotus pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 0,56 l / kg. Pregabaliin ei seondu plasmavalkudega.

Metabolism
Pregabaliin ei metaboliseeru praktiliselt. Pärast märgistatud pregabaliini manustamist tuvastati muutumatul kujul ligikaudu 98% radioaktiivsest märgisest uriinis. N-metüülitud pregabaliini derivaadi, mis on peamine metaboliit uriinis, osakaal oli 0,9% annusest. Märkimist ei täheldatud pregabaliini S-enantiomeeri ratsemiseerumise märke R-enantiomeerile.

Eemaldamine
Pregabaliin eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Keskmine poolväärtusaeg on 6,3 tundi. Pregabaliini plasmakliirens ja neerude kliirens on otseselt proportsionaalsed kreatiniini kliirensiga (vt lõik „Neerufunktsiooni häire”). Neerufunktsiooni häirega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on vajalik annuse korrigeerimine (vt tabel 1 „Annustamine ja manustamine”).

Lineaarsus / mittelineaarsus
Pregabaliini farmakokineetika soovitatavate päevaannuste vahemikus on lineaarne, individuaalne varieeruvus on madal (farmakokineetika erirühmades).
Patsiendil ei ole kliiniliselt olulist toimet pregabaliini kontsentratsioonile plasmas.

Neerukahjustus
Pregabaliini kliirens on otseselt proportsionaalne kreatiniini kliirensiga. Arvestades, et pregabaliin eritub peamiselt neerude kaudu, on neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel soovitatav vähendada pregabaliini annust. Lisaks eemaldatakse hemodialüüsi ajal pregabaliin efektiivselt plasmast (pärast 4-tunnilist hemodialüüsi, väheneb pregabaliini kontsentratsioon plasmas umbes 50%), pärast hemodialüüsi tuleb määrata täiendav ravimiannus (vt lõik „Tabel 1 annus ja manustamine”).

Maksafunktsiooni häired
Pregabaliini farmakokineetikat maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole konkreetselt uuritud. Pregabaliin praktiliselt ei metaboliseeru ja eritub uriiniga enamasti muutumatul kujul, mistõttu maksafunktsiooni kahjustus ei tohiks oluliselt muuta pregabaliini kontsentratsiooni plasmas.

Eakad patsiendid (üle 65-aastased)
Pregabaliini kliirens vanusega väheneb, mis peegeldab kreatiniini kliirensi vanusega seotud vähenemist. Neerukahjustusega eakad inimesed võivad vajada ravimi annuse vähendamist (vt tabel "Annustamine ja manustamine").

Näidustused

Neuropaatiline valu
Neuropaatilise valu ravi täiskasvanutel.

Epilepsia
Täiendava ravina täiskasvanutel, kellel on osaline krambid, millega kaasneb sekundaarne generaliseerumine või mitte.

Generaliseerunud ärevushäire
Generaliseerunud ärevushäire ravi täiskasvanutel.

Fibromüalgia
Fibromüalgia ravi täiskasvanutel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi mõne muu komponendi suhtes.

Harvaesinevad pärilikud haigused, sealhulgas galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi / galaktoosi imendumine. Lapsed ja alla 17-aastased noorukid (taotluse kohta andmed puuduvad).

Hoolikalt

Neerud (vt lõik “Annustamine ja manustamine”) ja südamepuudulikkus (vt lõik „Kõrvaltoime”).

Seoses registreeritud üksikjuhtumite kontrollimata kasutamisega pregabaliiniga tuleb ravimit sõltuvuses patsientidel määrata ettevaatusega. Sellised patsiendid vajavad ravimiravi ajal hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal Pregabaliini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomadel kasutati ravimil toksilist toimet reproduktiivsusele. Sellega seoses võib pregabaliini raseduse ajal kasutada ainult siis, kui emale antav kasu kaalub üles võimaliku riski lootele. Pregabaliini ravimisel peaksid reproduktiivses eas naised kasutama sobivaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Puuduvad andmed pregabaliini eemaldamise kohta rinnapiima naistel, kuid on täheldatud, et rottidel eritub see piimaga. Sellega seoses ei ole pregabaliinravi ajal soovitatav imetada.

Annustamine ja manustamine
Toas olenemata söögist.
Ravimit kasutatakse annuses 150 kuni 600 mg päevas kahe või kolme annusena.

Neuropaatiline valu
Ravi pregabaliiniga algab annusega 150 mg päevas. Sõltuvalt saavutatud toimest ja tolerantsist võib annust 3–7 päeva pärast suurendada kuni 300 mg-ni ööpäevas ja vajadusel veel 7 päeva pärast maksimaalse annuseni 600 mg päevas.

Epilepsia
Ravi pregabaliiniga algab annusega 150 mg päevas. Võttes arvesse saavutatud toimet ja tolerantsust 1 nädala pärast, võib annust suurendada 300 mg-ni päevas ja nädal hiljem - maksimaalse annuseni 600 mg / päevas.

Fibromüalgia
Ravi pregabaliiniga algab annusega 75 mg kaks korda päevas (150 mg päevas). Sõltuvalt saavutatud toimest ja tolerantsist võib annust 3-7 päeva pärast suurendada kuni 300 mg-ni päevas. Positiivse toime puudumisel suurendage annust 450 mg-ni päevas ja vajadusel veel 7 päeva pärast maksimaalse annuseni 600 mg / päevas.

Generaliseerunud ärevushäire
Ravi pregabaliiniga algab annusega 150 mg päevas. Sõltuvalt saavutatud toimest ja 7 päeva möödunud tolerantsist võib annust suurendada 300 mg-ni päevas. Positiivse toime puudumisel suurendage annust 450 mg-ni päevas ja vajadusel veel 7 päeva pärast maksimaalse annuseni 600 mg / päevas.

Tühista pregabaliin
Kui ravi pregabaliiniga tuleb lõpetada, on soovitatav seda teha järk-järgult vähemalt 1 nädala jooksul.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid

Neerufunktsiooni häirega patsientidel valitakse annus individuaalselt, võttes arvesse kreatiniini kliirensit (CK) (tabel 1), mis arvutatakse järgmise valemi abil:

Hemodialüüsi saavatel patsientidel valitakse pregabaliini ööpäevane annus neerufunktsiooni põhjal. Kohe pärast iga 4-tunnilist hemodialüüsi tuleb määrata täiendav annus (vt tabel 1).

Tabel 1. Pregabaliini annuse valik, võttes arvesse neerufunktsiooni

Turustamisjärgse jälgimise käigus täheldati järgmisi kõrvaltoimeid (sagedus teadmata):

Neuroloogilised häired: peavalu, teadvusekaotus, kognitiivsed häired, krambid.

Seedetrakti osa: harva esinevad keele turse, iiveldus, kõhulahtisus.

Naha osa: harva näo turse, sügelus, Stevens-Johnsoni sündroom.

Muutused nägemisorganis: keratiit, nägemise kaotus.

Immuunsüsteemi muutused: angioödeem, allergilised reaktsioonid, ülitundlikkus.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: krooniline südamepuudulikkus, QT-intervalli pikenemine.

Uriinisüsteemi osa: uriinipeetus.

Hingamisteede osa: kopsuturse.

Reproduktiivsüsteem: günekomastia.

Muu: suurenenud väsimus.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral (kuni 15 g) ei registreeritud muid kõrvaltoimeid (mida ei ole kirjeldatud eespool). Turustamisjärgse kasutamise käigus olid pregabaliini üleannustamise korral kõige sagedasemad kõrvaltoimed järgmised: afektiivsed häired, uimasus, segasus, depressioon, ärevus ja ärevus.

Ravi: teostatakse maoloputus, toetav ravi ja vajadusel hemodialüüs (vt tabel "Annustamine ja manustamine").

Koostoimed teiste ravimitega

Pregabaliin eritub neerude kaudu enamasti muutumatul kujul, inimesel metaboliseerub minimaalselt (vähem kui 2% annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu), ei inhibeeri teiste ravimite metabolismi in vitro ja ei seondu plasmavalkudega, mistõttu ei ole tõenäoline, et farmakokineetiline koostoime on tõenäoline..

Puuduvad tõendid pregabaliini ja fenütoiini, karbamasepiini, valproehappe, lamotrigiini, gabapentiini, lorasepaami, oksükodooni ja etanooli kliiniliselt olulise farmakokineetilise koostoime kohta. On kindlaks tehtud, et suukaudsetel hüpoglükeemilistel ainetel, diureetikumidel, insuliinil, fenobarbitaalil, tiagabiinil ja topiramaadil ei ole kliiniliselt olulist toimet pregabaliini kliirensile.

Noretisterooni ja / või etinüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kasutamisel ei muutunud mõlema ravimi tasakaalu farmakokineetika samaaegselt pregabaliiniga.

Teatatud hingamispuudulikkuse juhtudest ja kooma tekkest koos pregabaliini samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, mis pärsivad kesknärvisüsteemi.

Samuti on teatatud pregabaliini negatiivsest mõjust seedetrakti aktiivsusele (sealhulgas soole obstruktsiooni, paralüütilise iileuse, kõhukinnisuse tekkele) samaaegsel kasutamisel kõhukinnisust põhjustavate ravimitega (nt mitte-narkootilised analgeetikumid).

Pregabaliini korduval suukaudsel manustamisel oksükodooniga, lorasepaamiga või etanooliga ei olnud kliiniliselt olulist toimet hingamisele. Ilmselt suurendab pregabaliin oksükodooni põhjustatud kognitiivsete ja motooriliste funktsioonide kahjustumist. Pregabaliin võib suurendada etanooli ja lorasepaami toimet.

Erijuhised

Mõnel diabeediga patsiendil, kellel esineb pregabaliinravi ajal kehakaalu tõus, võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemiliste ainete annuste korrigeerimine. Pregabaliini tuleb tühistada, kui tekivad angioödeemi sümptomid (nagu näo turse, perioraalne turse või ülemiste hingamisteede turse). Antiepileptilised ravimid, sealhulgas pregabaliin, võivad suurendada suitsidaalsete mõtete või käitumise ohtu. Seetõttu tuleb neid ravimeid saavatel patsientidel hoolikalt jälgida depressiooni esinemist või süvenemist, enesetapumõtete või käitumise ilmnemist.

Ravi pregabaliiniga kaasnes pearinglus ja uimasus, mis suurendab eakate vigastuste (kukkumiste) ohtu. Ravimi turustamisjärgsel kasutamisel esinesid ka teadvuse kaotus, segasus ja kognitiivsed häired. Seega, kuni patsiendid hindavad ravimi võimalikke mõjusid, peaksid nad olema ettevaatlikud.

Teave teiste antikonvulsantide tühistamise võimaluse kohta pregabaliini krampide pärssimisel ja monoteraapia otstarbekus selle ravimiga on ebapiisavad. Pregabaliini kasutamise ajal või vahetult pärast ravi lõppu on teatatud krampide, sealhulgas epileptilise seisundi ja väikeste krampide tekke kohta. Kui vastusena pregabaliini kasutamisele on sellised ebasoovitavad reaktsioonid nagu nägemishäired või muud nägemishäired, ravimi kaotamine võib põhjustada nende sümptomite kadumist.

Samuti on esinenud neerupuudulikkuse teket, mõnel juhul pärast pregabaliini kaotamist taastati neerufunktsioon.

Pregabaliini ärajätmise tõttu pärast pikaajalist või lühiajalist ravi täheldati järgmisi kõrvaltoimeid: unetus, peavalu, iiveldus, kõhulahtisus, gripitaoline sündroom, depressioon, higistamine, pearinglus, krambid ja ärevus. Informatsioon pregabaliini "tühistamise" sündroomi ilmingute sageduse ja tõsiduse kohta sõltuvalt ravi kestusest ja selle annusest ei ole kättesaadav.

Ravimi turustamisjärgsel kasutamisel ilmnesid mõnedel patsientidel kroonilise südamepuudulikkuse kujunemise ja pregabaliini taustravi. Neid reaktsioone täheldati peamiselt eakatel patsientidel, kellel esines halvenenud südamefunktsioon ja kes said ravimit neuropaatia raviks. Seetõttu tuleb pregabaliini selles patsiendirühmas kasutada ettevaatusega. Pärast pregabaliini kaotamist võib kaduda selliste reaktsioonide ilmingud.

Kesknärvisüsteemi (CNS) kõrvaltoimete esinemissagedus, eriti uimasus, suureneb seljaaju kahjustamisest tingitud tsentraalse neuropaatilise valu ravis, mis võib siiski olla tingitud pregabaliini ja teiste samaaegselt kasutatud ravimite (nt antispastilise) mõjude summeerimisest. Seda asjaolu tuleb arvestada pregabaliini määramisel selle näidustuse jaoks.

On teatatud pregabaliinist sõltuvuse juhtudest. Patsientidel, kellel esineb uimastisõltuvus, on vaja hoolikat meditsiinilist järelevalvet pregabaliini sõltuvuse sümptomite üle. On esinenud entsefalopaatia juhtumeid, eriti kaasuva haigusega patsientidel, mis võivad viia entsefalopaatia tekkeni.

Mõju autojuhtimise ja raskete seadmete kasutamisele

Pregabaliin võib põhjustada pearinglust ja uimasust ning seega mõjutada autojuhtimise ja keeruka tehnoloogia kasutamist. Patsiendid ei tohiks autot juhtida, kasutada keerukaid seadmeid ega teha muid potentsiaalselt ohtlikke tegevusi enne, kui selgub, kas see ravim mõjutab nende ülesannete täitmist.

Vormivorm
Kapslid 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg või 300 mg.
10, 14 või 21 kapslit polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi blistris.
Kartongkarbis on 1 või 4 blistrit 14 kapsliga, 4 blistrit 21 kapsliga või 10 blistrit 10 kapsliga koos kasutusjuhenditega.

Kõlblikkusaeg
3 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Ladustamistingimused
Hoida kuivas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Puhkuse tingimused
Vastavalt retseptile.

RH hoidja:
Pfizer Inc., USA
Aadress: 235 East 42nd Street, New York, NY, 10017 USA

Tootja:
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Saksamaa Aadress: Mooswaldalle 1, 79090 Freiburg, Saksamaa

Tarbijakaebused tuleb saata Pfizer H kontorisse. Si Pi Corporation ”, USA, Venemaa Föderatsioonis:
109-23 Moskva, Taganskaya tänav, 17-23