Kloonasepaam (kloonasepaam)

Diagnostika

Klonasepaam on bensodiasepiini derivaat anksiolüütiliste, krambivastaste, lihasrelaksantide, amneesiliste, sedatiivsete ja hüpnootiliste omadustega. Ravimit turustatakse kaubamärgi Rivotril all Argentinas, Austraalias, Belgias, Brasiilias, Bulgaarias, Kanadas, Colombias, Costa Rica, Horvaatias, Tšehhi Vabariigis, Taanis, Saksamaal, Ungaris, Iirimaal, Itaalias, Mehhikos, Madalmaades, Norras, Portugalis, Peruus, Lõuna-Aafrika, Ameerika Ühendriigid ja Hispaania. Nagu linotriil ja hlonotriil - Indias, Lõuna-Koreas ja mõnes Euroopa riigis. Teised nimed, nagu Ravotril, Rivatril, Iktorivil, Clonex, Paxam, Petril, Naze ja Kriadex, on tuntud kogu maailmas.

Toimeaine: kloonasepaam (Clonazepamum)

Vormivorm: tabletid

Klonasepaamil ei ole aktiivseid metaboliite ja see on nitrasepaami ja seega kloornitrobensodiapiini klooritud derivaat.

Ravimil on vahepealne toime, selle maksimaalne tase veres saavutatakse 4 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Klonasepaami pikaajaline toime hõlmab ravimitolerantsust ja bensodiasepiini sõltuvust, mida täheldatakse kolmandikus patsientidest, kes said klonasepaami rohkem kui neli nädalat.

Bensodiasepiinidel, näiteks kloonasepaamil, on kiire toime algus, kõrge efektiivsus ja madal toksilisus üleannustamise korral. Kuid nagu enamikul ravimitel, võib ravimil olla ka kõrval- või paradoksaalsete mõjude tõttu märkimisväärseid puudusi. Bensodiasepiini klorasepaat võib olla kloonasepaami alternatiiviks, kuna tal on aeglane tolerantsus ja valem suudab aeglaselt vabaneda veretasemete kõikumise vastu. Klonasepaami, nagu ka teiste bensodiasepiinide, farmakoloogiline omadus on GABA neurotransmitterite suurenenud toime vastavate retseptorite moduleerimise tõttu.

Farmakoloogilised mõjud

Klonasepaami esmane toime on aju GABA funktsiooni moduleeriv toimemehhanism. Bensodiasepiinid ei asenda GABA-d, vaid suurendavad selle efektiivsust GABA-A-retseptoritele, suurendades kloorioonide avatud kanalite sagedust, mis põhjustab pärssiva toime suurenemist, mille tulemusena tekib tsentraalne depressioon. Lisaks vähendab klonasepaam 5-HT (serotoniini) neuronite efektiivsust. Bensodiasepiinide krambivastased omadused on seotud suurenenud GABA sünaptiliste vastustega ja stabiilse, suure sagedusega taasaktiveerimise sageduse inhibeerimisega.

Bensodiasepiinid, sealhulgas klonasepaam, seonduvad suure afiinsusega gliaalrakkude membraanide aktiivse söötmega. Lisaks vähendab klonasepaam atsetüülkoliini vabanemist ajus ja vähendab prolaktiini kontsentratsiooni.

Samuti on teada bensodiasepiinide inhibeeriv toime kilpnäärme kilpnäärme stimuleeriva hormooni (TSH) produktsioonile.

Klonasepaami epilepsiavastase toime aluseks on kaltsiumitundlike aju neuronistruktuuride depolarisatsiooni oluline pärssimine. Lisaks suurendab kloriidioonide sissevool närvirakkudes ja selle tagajärjel kesknärvisüsteemi sünaptilise ülekande inhibeerimine krambivastast toimet.

Klonasepaam ei mõjuta GABA taset ja tal pole midagi pistmist gamma-aminovõihappe transaminaasidega. Ravimil on aga glutamaadi dekarboksülaasi aktiivsust pärssiv toime.

Klonasepaam on lipiidilahustuv aine, mis ületab kiiresti veres-aju barjääri ja läbib platsenta. Pärast mõne tunni pikkust lühiajalist kokkupuudet metaboliseerub see farmakoloogiliselt inaktiivseteks metaboliitideks. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse reeglina 6,5-13,5 ng / ml 1... 2 tunni jooksul pärast ühekordset kasutamist. Mõnel patsiendil jõuab vere maksimaalne kontsentratsioon 4-8 tunni pärast.

Klonasepaami kasutamine

Klonasepaami on sageli määratud vastase geneesi epilepsia ilmingute vastu. Ravim on WHO poolt heaks kiidetud epilepsia ja paanikahäire raviks. Samuti on see heaks kiidetud tüüpiliste ja ebatüüpiliste puudumiste, müokloonsete infantiilsete ja müoklooniliste krampide raviks. Kloonasepaam, nagu teised bensodiasepiinid, mis on ägedate epifrüsaaside raviks mõeldud esimese ravimi ravim, ei sobi krambivastaste ilmingute pikaajaliseks raviks krambivastast toimet avaldava tolerantsuse tõttu.

On leitud, et klonasepaam on tõhus epilepsia raviks lastel, samuti krambihoogude inhibiitor. Selle tulemusena kasutatakse ravimit sageli ebapiisavate epilepsiahoogude puhul varases ja keskmises lapsepõlves.

Kuid klonasepaam on näidanud olulist ebaefektiivsust infantiilse spasmi kontrollimisel. Lisaks sellele on ravim vähem efektiivne ja nõrk kui krambivastane infantiilse müoklooni ravis võrreldes nitrasepiga, mistõttu ei ole klonasepaam ette nähtud Lääne sündroomi raviks. Tõenäoliselt on see nähtus seotud patsientide vanusega.

Lisaks peamisele kasutamisele epileptiliste sümptomite vastu, näitab klonasepaam ravi efektiivsust:

  • hulgiskleroos
  • ärevushäired, näiteks sotsiaalne foobia,
  • teatud migreeni tüübid,
  • paanikahäired,
  • mania või akuutse psühhoosi varases staadiumis koos esimese rea ravimitega nagu liitium, haloperidool või risperidoon,
  • hallutsinatoorsed kompleksid,
  • ülitundlikkus,
  • mõned unetuse vormid,
  • akuutne ja krooniline akatiisia, mis on põhjustatud antipsühhootilistest neuroleptikutest, t
  • amüotroofilise skleroosi põhjustatud spasmid, t
  • pohmelus
  • mania ja paranoilise ägedad ilmingud.

Kloonatsepami efektiivsust paanikahäire lühiajalises ravis on tõestatud kontrollitud kliinilistes uuringutes. Mõned pikaajalised uuringud on näidanud klonasepaami eelist kuni kolm aastat ilma tolerantsuse tekketa, kuid neid uuringuid ei kontrollitud platseeboga.

Clonazepami kõrvaltoimed

Ravimi levinud kõrvaltoimed on suurenenud uimasus ja vähenenud vaimne aktiivsus.

Harvemini esinevad toimingud hõlmavad järgmist:

  • ähmane meeles
  • ärrituvus ja agressiivsus
  • psühhomotoorne agitatsioon
  • motivatsiooni puudumine
  • libiido kadu
  • mootori funktsiooni rikkumine - väga harva
  • koordineerimatus
  • sagedane pearinglus,
  • kognitiivsed häired on väga harvad
  • hallutsinatsioonid,
  • lühiajaline mälukaotus
  • anterograde amneesia - tavaliselt suurte annuste korral.

Mõnedel patsientidel on teatatud krapula sündroomist - sellised sümptomid nagu uimasus, peavalu, letargia, ärrituvus, sagedamini pärast ärkamist, kui ravim võeti enne magamaminekut. Milline on tõenäoliselt ravimi pika poolväärtusaja tulemus, mis mõjutab jätkuvalt ärkamisjärgset perioodi.

Kuigi bensodiasepiinid suurendavad uimasust, kalduvad nad REM-une vähendamisega samaaegselt vähendama une kvaliteeti. Pärast kloonasepaami regulaarset kasutamist võib tekkida unetus. Lisaks võivad bensodiasepiinid depressiooni põhjustada või süvendada.

Harva piisab kloonasepaami regulaarse ja pikaajalise kasutamisega:

  • düsfooria
  • trombotsütopeenia,
  • induktsiooni tüüpi krambid või rünnakute sageduse suurenemine, t
  • isiksuse muutused
  • käitumishäired
  • ataksia,
  • psühhoos
  • kusepidamatus
  • degeneratiivsed muutused maksas,
  • paradoksaalne käitumishäire, mida sageli täheldatakse lastel, eakatel ja arenguhäiretega inimestel, t
  • raev
  • põnevust
  • impulsiivsus.

Klonasepaami pikaajaline toime võib hõlmata depressiooni, depressiooni ja seksuaalset düsfunktsiooni.

Lisaks on ravimi ärajätmisega seotud üsna tõsised kliinilised tunnused:

  • rahutus, ärrituvus, unetus, treemor;
  • olemasoleva paanikahäire ägenemise potentsiaal, eriti remissiooni ajal;
  • krambid, mis on sümptomaatilises sümptomites sarnased deliriumtremensiga patsientidele, mida eriti sageli täheldatakse pikaajalise kasutamise korral ülemäärastes annustes.

Bensodiasepiinid, näiteks klonasepaam, võivad olla väga efektiivsed epileptilise seisundi vastu võitlemisel, kuid pikema aja vältel kasutavad nad mõningaid potentsiaalselt tõsiseid kõrvaltoimeid, nagu kognitiivsete funktsioonide ja käitumise halvenemine.

Lisaks on paljude patsientide hulgas nn väikeste annuste sõltuvuse nähtus. Alkoholi või teiste KNS-i depressantide joomine kloonasepaami võtmise ajal suurendab ravimi terapeutilist ja kõrvaltoimet.

Erihoiatused klonasepaami kasutamisel

Eakatel esineb bensodiasepiinide imendumine aeglasemalt ja tundlikkus nende suhtes on suurem kui noorematel patsientidel, kellel on vereplasmas sama kontsentratsioon. Eakate annuseid soovitatakse vähendada poole võrra ja kasutada ka ravimit mitte rohkem kui 2 nädalat.

Lisaks ei soovitata bensodiasepiinide, näiteks klonasepaami, pikaajalist kasutamist sõltuvuse riski tõttu kõigil patsientide vanuserühmadel.

Bensodiasepiinid vajavad ka spetsiaalseid ettevaatusabinõusid, kui neid kasutatakse raseduse, kroonilise alkoholi või narkomaania patsientide seas, samuti nende seas, kellel võib esineda psüühikahäireid.

Kloonasepaami ei soovitata kasutada unetuse raviks.

Ravim on ette nähtud patsientidele, kes on reeglina vanemad kui 18 aastat. Ravimi kasutamine väga väikestel lastel võib olla eriti ohtlik - sageli käitumishäirete ja kiire sõltuvuse kliinikus.

Klonasepaami annused, mis ületavad 0,5–1 mg päevas, võivad põhjustada tõsise sedatsiooni ilminguid.

Klonasepaam võib raskendada maksa porfüüri ja seda ravimit ei soovitata kroonilise skisofreeniaga patsientidele.

On mõned meditsiinilised tõendid erinevate loote väärarengute kohta - orgaaniline südamehaigus, kolju näoosa deformatsioonid, kui klonasepaami kasutati raseduse varases staadiumis. Need andmed ei ole siiski lõplikud.

Lisaks ei ole teaduslikult tõestatud, et bensodiasepiinid, nagu klonasepaam, mõjutavad loote vaimset pidurdust. Kloonasepaam, kui seda kasutatakse raseduse lõpus, võib põhjustada vastsündinutel raske sündroomi teket, mida väljendavad hüpotensioon, apnoe, tsüanoos ja kahjustunud metaboolsed reaktsioonid stressile.

Klonasepaami kasutamine raseduse ajal on soovitatav ainult siis, kui kliiniline kasu kaalub üles lootele kaasnevad kliinilised riskid. Peale selle on vajalik eriline ettevaatus, kui klonasepaami kasutatakse imetamise ajal. Bensodiasepiinide, nagu klonasepaam, kasutamise võimalikud kõrvaltoimed raseduse ajal on: võimalikud nurisünnitused, vastsündinu arengu defektid, emakasisene kasvupeetus, üldine funktsionaalne puudus, samuti kartsinogenees ja mutagenees.

Neonataalsed võõrutussündroomi bensodiasepiinide hõlmab tavaliselt hüpertoonia hüperrefleksiast, ärevus, ärrituvus, ebanormaalne une nutt, värinad või tõmblemine jäsemed, bradükardia, tsüanoos, talitlushäireid imemiseks refleksi, uneapnoe, lämbumise oht toidu massid, kõhulahtisus ja oksendamine, kasvu viivituse. See sündroom võib tekkida 3 kuni 3 nädalat pärast sündi ja võib kesta kuni mitu kuud.

Kloonasepam IRR-iga

Inimene, kes kannatab vegetatiivse veresoonte düstoonia negatiivsete sümptomite all, püüab leida kõik võimalused, kuidas vabaneda nende kordumisest. Paljud uuringud kinnitavad või ümberlükkavad regulaarselt teatavates IRR-is ettenähtud ravimite tõhusust. Üks neist on kloonasepaam, kui seda kasutatakse, mis vähendab retsidiivide esinemissagedust ja jätkab praktiliselt ohtlikke sümptomeid.

Ravimi koostis ja toime

Klonasepaam on epilepsiavastane ravim, mis on ette nähtud rangete näidustuste kohaselt. Siiski ravitakse VSD-ga inimesi kloonasepaamiga, märkides selle positiivset mõju närvisüsteemile.

Klonasepaam on ravim, mis kuulub perekonda Benadiazepines, millel on kehale järgmised toimed:

  • kõrvaldab hingamishäired, mis tekivad paanikahoogu ajal;
  • leevendab epilepsia krampe;
  • eemaldab düstoonikale iseloomulikud lihastoonid, sealhulgas kaelalihased;
  • kõrvaldab ebamõistlikud hirmud;
  • normaliseerib une;
  • vähendab jäsemete värisemist;
  • rahustab, leevendab ärrituvust, kõrvaldades isegi raske depressiooni ilminguid.

Selle ravimi toimeaine kattub selle kaubandusliku nimetusega. See tööriist on valmistatud tablettidena, mille annus võib olla 0,5 ja 2 mg. Alates 2013. aastast on Clonazepam apteekides saadaval ainult retsepti alusel.

See on oluline! Klonasepaami ei saa nimetada ohutuks ravimiks, mis sobib kõigile. Selle peamine eesmärk on võidelda krampide vastu, kuid kui seda kasutatakse muul otstarbel või soovituslikust annusest kõrvale kalduda, on võimalik ebameeldivaid tagajärgi tervisele. Seetõttu peaksite ravimit võtma ainult pärast konsulteerimist spetsialistiga.

Kloonasepaam erineb teiste ravimitega aju kokkupuute ulatusest. See pärsib patoloogiliste signaalide arengut, kuid ainult selle ravimi võtmise ajaks, nii et epilepsiaga inimesed on sunnitud seda kogu oma elu jooksul võtma.

Vegetatiivse vaskulaarse düstoonia korral määratakse klonasepaam sellistel juhtudel:

  • häirete esinemine autonoomse närvisüsteemi töös (sageli esinevad paanikahood, võimetus juhtida normaalset elu, hirmude olemasolu ja ebamõistlikud foobiad);
  • vähendab kõrvaltoimeid kehaosas, tekib sageli antidepressantide võtmise ajal.

Kloonasepaami sisaldavad ravimid

Inimesed, kes võtavad Clonazepami, püüavad alati leida kloonasepaami analooge, millel on kehale sarnane toime.

See ravim võib vähendada düstoonia ilminguid ja paanikahood. Ravimi toime põhineb keemilistel protsessidel, mis põhjustavad toimeaine, kloonasepaami, tungimist inimkehasse.

Lisaks ravimile, mille nimi on Clonazepam, saab apteegis osta toote nimega Rivotril, millel on sama koostis ja millel on kehale sarnane mõju.

Puhkus ja ladustamine

Clonazepam'i tablettide vabastamine toimub apteekide ahelas ainult retsepti alusel.

Ravimi säilitamine peaks toimuma ainult niiskuse ja päikesevalguse eest kaitstud ruumis. Ladustamiskoha temperatuur ei tohi ületada 20 kraadi Celsiuse järgi.

Klonazepami saab salvestada 3 aastat alates tootmise kuupäevast.

Annustamine ja manustamine

Reeglina määrab Clonazepam arsti poolt pikaks ajaks, mis on piisav paanikahoogude ja teiste IRR-i sümptomite vähendamiseks.

Ravimi omadused:

  • algannused peaksid olema võimalikult väikesed, kus terapeutiline toime saavutatakse;
  • ligikaudne skeem hõlmab poole või veerandi tablettide võtmist 3 kuni 4 korda päevas;
  • On võimalusi 3 korda koputamiseks või 1 kord 3 päeva jooksul.

Täiskasvanutele on näidatud annus 1 mg ravimit annuse kohta, vajadusel võib seda annust suurendada, kuid nii, et inimene ei saa päevas rohkem kui 10 mg ravimit. Kui me räägime süstimisest, on lubatud ööpäevast annust suurendada 13 mg-ni.

See on oluline! Ravimi säilitamiseks näidatakse klaasmaterjalide kasutamist. Kui klonasepaami hoitakse polüvinüülkloriidi mahutis, on tõenäoline, et see adsorbeerub sellise anuma seintega.

Kui inimesel on sellised düstoonia ilmingud kui paroksüsmaalsed hirmud, võetakse ravimit 1 mg 3-4 korda päevas. Ravimit tuleb manustada väga aeglaselt, mis aitab vältida uue paanikahoodu teket.

Näidustused

Eksperdid tuvastavad kloonasepaami kasutamise kohta järgmised näitajad:

  • epileptilised krambid;
  • epileptilise seisundi olemasolu;
  • epilepsia ilmnemisel või ägeda alkoholimürgistuse järel tekkinud toonilis-klooniliste liikide krambid;
  • atooniliste liikide arestimine, mida iseloomustab eri tüüpi lihaste järsk lõõgastumine;
  • dip-sündroom;
  • probnaya tüüpi krambid, mis esinevad kõige sagedamini imikutel;
  • Lääne sündroom;
  • tugeva lihastoonuse olemasolu;
  • unistus käimine;
  • psühhomotoorne tüüpi erutus;
  • unehäireid põhjustavad orgaanilised ajuhäired;
  • paanikahood;
  • pohmelus sündroom, millega kaasneb jäsemete treemor, hallutsinatsioonid, agitatsioon.

Vastunäidustused

Klonasepaam erineb teistest düstoonia ajal kasutatavatest ravimitest, kuna sõltuvus sellest areneb väga kiiresti ja nõuab ravimi aeglast ja järkjärgulist eemaldamist. See periood on eriti raske inimestele, kes on ravimi võtmiseks vastunäidustatud.

Sellepärast peaksite enne Clonazepami kasutamise alustamist hindama selle vastunäidustusi:

  • hingamispuudulikkuse esinemine (tekib sageli kroonilises staadiumis obstruktiivse kopsuhaigusega);
  • hingamisteede depressioon;
  • ülitundlikkus ravimi peamise toimeaine suhtes;
  • äge mürgistus alkoholis, mis nõrgendab mõningaid elulisi funktsioone;
  • ajavahemik pärast mürgitust uimastite või narkootikumide, ravimite ja analgeetikumidega ägedas lekke vormis;
  • myasthenia gravis;
  • glaukoomi;
  • nägemisnärvi involatsioon;
  • šokkolukord;
  • patsiendi leidmine koomas.

Lisaks ülaltoodule on täiendavaid vastunäidustusi, mis ei võimalda ravimi kasutamist IRR raviks:

  • raseduse ja imetamise aeg;
  • depressiivsed seisundid (suitsidaalsete tundete suurenemise tõenäosus on suur);
  • selgroo motoorse funktsiooni rikkumine;
  • väikeaju ataksia;
  • krooniline alkoholism;
  • hüperkineesia;
  • sõltuvus narkootikumidest või kemikaalidest;
  • psühhotroopsete ravimite kasutamine;
  • valguühendite krooniline puudulikkus veres;
  • neeru- ja maksapuudulikkus;
  • orgaaniline ajukahjustus;
  • südamepuudulikkus;
  • lõpetage une ajal hingamine;
  • psühhoos;
  • neerude neelamisrefleksi häired;
  • bronhospasmi sündroom;
  • periood pärast operatsiooni ja enne seda;
  • vanaduse isik.

Kõrvaltoimed

Ravimi üleannustamise juhtumid on väga ohtlikud, võivad põhjustada kehale negatiivsete tagajärgede tekkimist. Seetõttu ei saa me lubada arsti poolt määratud annuse ületamist.

Iga organism on individuaalne, mõned inimesed taluvad kloonasepaami ilma igasuguste reaktsioonideta, samas kui teised võivad tekitada kõrvalreaktsioone.

Kõige levinumad on:

  • südame ja veresoonte töö rikkumised, nii lühiajalised, mitte ohtlikud kui ka väga tõsised;
  • hallutsinatsioonide ilmnemine;
  • valu peaga;
  • lihasnõrkus, mis takistab inimese füüsilist aktiivsust;
  • apaatia;
  • teadvuse depressioon;
  • isutus;
  • iiveldus ja suukuivus;
  • maksa ja neerude rike;
  • uriiniprobleemid, mida väljendatakse inkontinentsusena või valusas protsessis;
  • hapnikupuuduse tunne;
  • unehäired;
  • agressioon;
  • paanika seisund;
  • nahalööbe välimus.

See on oluline! Clonazepami kasutamine alkoholi või teiste ravimitega on väga ohtlik ilma eelneva meditsiinilise konsulteerimiseta.

Alkoholi joomine on keelatud veel kolm päeva pärast viimast pillid.

Ravimi kasutamine raseduse ajal on täis vastsündinute arenguprobleeme ning nende sõltuvuse sündroomi teket toimeainele. Lisaks on väikelastel, kelle emad on seda ravimit kasutanud, vähenenud lihastoonus.

Kui Clonazepam'i võtnud isik juhib autot, tuleb teda hoiatada, et on tõenäoline, et kontsentreerumisvõime väheneb ja keha reageerib sündmustele aeglaselt. Kui ravimit kasutatakse pikka aega, harjub keha sellega ja selle negatiivset mõju võib vähendada.

Klonasepaami tühistamine peaks toimuma järk-järgult range meditsiinilise järelevalve all, vähendades aeglaselt päevaannust. See on ainus viis, kuidas vältida patsiendi närvisüsteemi negatiivsete ilmingute teket.

Ühilduvus teiste ravimitega

Kloonasepaamil on kesknärvisüsteemile depressiivne toime, see efekt suureneb, kui ühendate ravimid nende ravimitega:

  • unistused;
  • hüpertensiivne;
  • antipsühhootikumid;
  • krambivastased ained;
  • antidepressandid;
  • analgeetikumid narkootilised sordid;
  • etüülalkohol.

Tasub meeles pidada, et kloonasepaami kasutamine koos alkohoolsete jookidega masendaval viisil mõjutab kesknärvisüsteemi, mis võib põhjustada ülemäärase erutuse, agressiooni või tõsise joobeseisundi tekkimist, mis ei sõltu alkoholi mahust.

Lisaks suurendab ravim ravimeid, mis vähendavad skeleti lihastoonust. Ja nikotiin, mida kasutatakse koos klonasepaamiga, on võimeline vähendama ravimi toimet.

Klonasepaam on ravim, millel on kesknärvisüsteemi spetsiifiline toime, mis võib inimkehale rahustavat toimet avaldada ja leevendada IRR sümptomeid. Kuid selle vastuvõtmine peaks olema arstiga selgelt kooskõlastatud, mis on vajalik inimese negatiivse mõju vältimiseks.

Clonazepam tabletid - kasutusjuhised, näidustused, koostis, kõrvaltoimed, analoogid ja hind

Farmakoloogiline ravim Klonasepaam on tuntud epilepsiavastane ravim, mis kuulub bensodiasepiini klassi. Ravimit kasutatakse laialdaselt paljude patoloogiliste seisundite raviks, mis on põhjustatud kesknärvisüsteemi häiretest. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega lastel, eakatel. Selle ravimi vajadust määrab ainult spetsialist.

Kloonasepaami kasutamise juhised

Klonasepaam on ravim, mis pärineb bensodiasepiini derivaatide farmakoloogilisest rühmast. Sellel on tugev krambivastane toime, keskne lihasrelaksant, anksiolüütiline, sedatiivne ja hüpnootiline toime. Selle tööriista aktiivne komponent vähendab aju poolkerakeste subkortikaalsete struktuuride erutatavust (limbiline süsteem, hüpotalamus), inhibeerib postsünaptilisi seljaaju reflekse.

Koostis ja vabanemisvorm

Vorm vabastab Klezepami

Kaetud tabletid

Clonazepam - 0,5 mg.

kartulitärklis - 154,7 mg;

želatiin - 37,9 mg;

magneesiumstearaat - 220 mg;

naatriumtärklisglükolaat - 120 mg;

sahharoos - 180 mg;

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravim pärsib aktiivselt epileptiformset aktiivsust, mille tagajärjel seda kasutatakse epilepsia ja epileptiliste sündroomide raviks. Lisaks kasutatakse seda sõltumatu või abiainena Lennox-Gastaut'i sündroomi ja müoklooniliste krampide raviks. Ravim on ette nähtud absanssiks juhul, kui suktsinimiidide või valproehappe krambivastaste ravimite ebaefektiivsus on fokaalsete ja toonilis-klooniliste krampide raviks.

Kui ravimeid kasutatakse erinevat tüüpi krambihoogudega patsientidel, tuleb meeles pidada, et süsteemsete toonilis-klooniliste epileptiliste krampide tekkimise sageduse või kiirenemise suurenemine on võimalik, mistõttu võib osutuda vajalikuks täiendava krambivastaste ravimite manustamine. Migreeni, kroonilise aju sündroomi ravim parandab signaalide ülekandumist neuronites.

Allaneelamise järel imendub ravim kiiresti ja täielikult seedetraktist. Toimeaine biosaadavus on umbes 90%. Maksimaalne kontsentratsioon veres pärast ühekordset manustamist saavutatakse 2-3 tunni pärast (mõnikord kuni 8 tundi). Seondumine plasmavalkudega on umbes 80%. Ravimikomponentide terapeutiline kontsentratsioon plasmas on 0,03-0,06 μg / ml. Ravim läbib hemato-entsefaalse barjääri, platsenta ja siseneb rinnapiima.

Tööriist on organismi kudedes ühtlaselt jaotunud, metaboliseerub maksa kudedes koos mitme farmakoloogiliselt mitteaktiivse derivaadiga. Poolväärtusaeg on 18 kuni 50 tundi, sõltuvalt metaboolsete protsesside kiirusest ja ekskretsioonisüsteemi krooniliste haiguste esinemisest. Ravim eritub kehast peamiselt neerude kaudu, väikestes kogustes väljaheitega ja sapiga.

Näidustused

Kasutage farmakoloogilist ravimit Clonazepam kerge ja raske epilepsiavormiga lastele ja täiskasvanutele koos müoklooniliste krampidega (üksikute lihaskimpude kokkutõmbed), psühhomotoorse kriisiga, depressiooniga, suurenenud lihastoonuse, psühhoosi, Parkinsoni tõve, ärevuse, hallutsinatsioonidega. Lisaks kasutatakse ravimit magamiskapina, eriti morfoloogiliste orgaaniliste ajukahjustustega patsientidel.

Clonazepam

Klonasepaam, mida müüakse muu hulgas kaubamärgi Klonopin all, on ravim, mida kasutatakse krampide, paanikahäirete ja liikumishäirete ennetamiseks ja raviks, mida nimetatakse akatiisiaks. 1) See on bensodiasepiini klassi rahusti. Sisestatud. Selle toime areneb tunni jooksul ja kestab kuus kuni 12 tundi.

Sageli esinevad kõrvaltoimed on unisus, halb koordinatsioon ja ärevus. Klonasepaam võib suurendada enesetapu riski. Kui te lõpetate ravimi võtmise, võib pikaajaline kasutamine põhjustada tolerantsust, sõltuvust ja võõrutusnähte. Sõltuvus areneb kolmandikus inimestest, kes võtavad kloonasepaami rohkem kui neli nädalat. Ravimi kasutamine raseduse ajal võib kahjustada last. Klonasepaam seondub GABA retseptoritega ja suurendab neurotransmitteri GABA toimet. Clonazepam oli algselt patenteeritud 1964. aastal ja müüdi Ameerika Ühendriikides 1975. aastal. 2) See on saadaval geneeriliste ravimitena. Pakendamata kujul maksab see 0,01 kuni 0,07 USA dollarit ühe tableti kohta. Ameerika Ühendriikides maksavad tabletid umbes 0,40 dollarit. Paljudes maailma piirkondades kasutatakse seda ravimit vabaaja ravimina.

Meditsiiniline kasutamine

Klonasepaami võib määrata epilepsia või ärevushäirete raviks.

Võitlused

Kuigi klonasepaam, nagu teised bensodiasepiinid, on ägedate rünnakute esmatasandi ravi, ei sobi see krampide pikaajaliseks raviks krambivastaste toimete taluvuse suhtes. On leitud, et klonasepaam on laste epilepsia ravis efektiivne; krampide aktiivsuse pärssimine tundus olevat saavutatav kloonasepaami madalate plasmatasemete korral. Selle tulemusena kasutatakse mõningate harvaesinevate laste epilepsia korral klonasepaami. Siiski on leitud, et see ravim on imikute krampide vastu ebaefektiivne. 3) Klonasepaam on mõeldud peamiselt epilepsia lühiajaliseks raviks. On leitud, et klonasepaam on efektiivne mitte-konvulsiivse epilepsia seisundi lühiajaliseks kontrolliks; siiski olid selle eelised paljudel inimestel lühiajalised. Need patsiendid vajavad raviprogrammile fenütoiini lisamist. Klonasepaam on heaks kiidetud ka tüüpiliste ja ebatüüpiliste puudumiste, müokloonsete imikute, müokloonsete ja akineetiliste krampide raviks. Klonasepaami pikaajaline kasutamine võib olla kasulik resistentset epilepsiat põdevate inimeste alarühmale; bensodiasepiinklorasepaat võib olla alternatiiviks selle aeglase arengu tõttu.

Ärevushäired

Samuti on leitud, et klonasepaam on efektiivne:

Kloonatsepami efektiivsust paanikahäire lühiajalises ravis on tõestatud kontrollitud kliinilistes uuringutes. Mõned pikaajalised uuringud on näidanud klonasepaami eelist kuni kolm aastat ilma tolerantsuse tekketa, kuid neid uuringuid ei kontrollitud platseeboga. Klonasepaam on efektiivne ka ägeda maania ravis. 4)

Lihaskahjustused

Muu

Kõrvaltoimed

Üldine

Harvem

Harv

Väga harv

Unisus

Klonasepaam, nagu teised bensodiasepiinid, võib kahjustada inimese võimet juhtida või töötada seadmetega. Alkohol võib halvendada ravimi depressiivset mõju kesknärvisüsteemile ja seetõttu tuleb seda ravimit tarvitamata vältida. Nagu on näidatud, võivad bensodiasepiinid olla sõltuvust tekitavad. Kloonatsepamist sõltuvad patsiendid peaksid aeglaselt vähendama annust kvalifitseeritud tervishoiutöötaja järelevalve all, et vähendada võõrutusnähtude intensiivsust.

Ravi katkestamisega seotud sümptomid

Tolerantsus ja abstinensus

Nagu kõik bensodiasepiinid, on klonasepaam GABA positiivne allosteeriline modulaator. Üks kolmandik nendest, kes said bensodiasepiine rohkem kui nelja nädala jooksul, tekitasid pärast annuse vähendamist ravimi sõltuvust ja ravi lõpetamist. Suured annused ja pikaajaline kasutamine suurendavad sõltuvuse ja võõrutussümptomite riski ja raskust. Krambihood ja psühhoos võivad esineda raskete äratõukereaktsioonide korral ning vähem tõsistel juhtudel võib tekkida ärevus ja ärevus. Astme järkjärguline vähendamine vähendab bensodiasepiini ärajätmise raskust. Taluvuse ja võõrutusravi tõttu ei soovitata klonasepaami üldiselt epilepsia pikaajaliseks raviks. Annuse suurendamine võib ületada tolerantsuse mõju, kuid võib esineda tolerantsus suurema annuse suhtes ja kõrvaltoimed võivad suureneda. Tolerantsusmehhanism hõlmab retseptori desensibiliseerimist, all-reguleerimist, retseptori lahtiühendamist, samuti muutusi subühikute koostises ja geeni transkriptsiooni kodeerimisel. Inimestel ja loomadel on klonasepaami krambivastase toime tolerants. Inimestel on sageli täheldatud tolerantsust klonasepaami krambivastase toime suhtes. Bensodiasepiinide pikaajaline kasutamine võib viia tolerantsuse tekkeni bensodiasepiini seondumiskohtade vähenemise tõttu. Tolerantsusaste on klonasepaami kasutamisel rohkem kui klordiasepoksiid. Üldiselt on lühiajaline ravi epilepsia raviks efektiivsem kui pikaajaline ravi klonasepaamiga. Paljud uuringud on näidanud, et klonasepaami pikaajaline kasutamine tekitab tolerantsust krambivastaste omaduste suhtes, mis piirab selle pikaajalist efektiivsust krambivastase ainena. Kloonasepaami järsk või liiga kiire äravõtmine võib viia bensodiasepiini ärajäämise sündroomi tekkeni, mille tulemuseks on psühhoos, mida iseloomustavad düsfoorsed ilmingud, ärrituvus, agressiivsus, ärevus ja hallutsinatsioonid. Järsk tühistamine võib põhjustada ka eluohtlikku seisundit, epileptilist seisundit. Vajalik on aeglaselt ja järk-järgult vähendada epilepsiavastaste ravimite, bensodiasepiinide, nagu klonasepaam, annust, et leevendada ravimi väljaviimise sümptomite mõju. Karbamasepiini testiti klonasepaami abstinensuse ravis, kuid leiti, et see ei ole efektiivne kloonasepaami kaotamisest tingitud epileptilise seisundi ennetamisel.

Üleannustamine

Ülemäärased annused võivad põhjustada:

Kooma võib olla tsükliline, individuaalne vaheldumine koomast ärkvelolekusse, mida täheldati 4-aastases poiss, kes kannatas kloonasepaami üleannustamise tõttu. 5) Klonasepaami ja mõnede barbituraatide kombinatsioon, näiteks amobarbitaal, põhjustas ettenähtud annustes iga ravimi toime sünergistliku võimendumise, mis viib tõsise respiratoorse depressiooni tekkeni. Üleannustamise sümptomiteks võivad olla tõsised uimasused, segasus, lihasnõrkus ja teadvuse kadu. Kuigi klonasepaami üleannustamine on tõsine meditsiiniline probleem, ei ole selle üleannustamise korral teadaolevat surma. LD50 hiirtel ja rottidel on üle 2000 mg kehakaalu kilogrammi kohta.

Tuvastamine bioloogilistes vedelikes

Klonasepaami ja 7-aminoklonasepami kogust saab kvantifitseerida plasmas, seerumis või täisveres, et jälgida ravimi tarbimise järgimist terapeutilistel eesmärkidel. Selliste testide tulemusi võib kasutada mürgistuste võimalike ohvrite diagnoosimiseks või surmaga lõppeva üleannustamise korral kohtuekspertiisi arstliku läbivaatuse abistamiseks. Nii lähteravim kui ka 7-aminoklonasepam on bioloogilistes vedelikes ebastabiilsed ja seega tuleb proove säilitada naatriumfluoriidi abil võimalikult madalal temperatuuril ja analüüsida kiiresti, et vähendada kadusid. 6)

Erilised ettevaatusabinõud

Vanemad inimesed imavad bensodiasepiine aeglasemalt kui nooremad ja on tundlikumad bensodiasepiinide toime suhtes, isegi kui ravimi plasmatasemed on samad. Eakate patsientide puhul on soovitatav umbes pool noorte annusest ja ravimit manustada maksimaalselt kahe nädala jooksul. Pikaajalise toimega bensodiasepiine, nagu kloonasepaam, ei soovitata tavaliselt eakatele, sest ravimit kehasse koguneb. Eakatel inimestel on eriti suurenenud oht liikumise häirete ja kõrvaltoimete tekkeks, mis on seotud ainete kogunemisega organismis. Bensodiasepiinid vajavad ka erilisi ettevaatusabinõusid, kui neid kasutavad rasedad naised, alkohoolikud või narkomaanid või inimesed, kellel võib esineda häireid. 7) Tavaliselt ei soovitata klonasepaami kasutada eakatel unehäirete raviks selle kõrge aktiivsuse tõttu võrreldes teiste bensodiasepiinidega. Klonasepaami ei soovitata kasutada alla 18-aastastel isikutel. Klonasepaami kasutamine väga väikestel lastel võib olla eriti ohtlik. Antikonvulsantide kasutamisega seotud käitumishäired esinevad kõige sagedamini kloonasepaami ja fenobarbitaali kasutamisel. 8) Annused üle 0,5-1 mg päevas on seotud märkimisväärse sedatsiooniga. Klonasepaam võib maksa porfüüria süvendada. Klonasepaami ei soovitata kroonilise skisofreeniaga patsientidele. 1982. aasta topeltpimedas platseebokontrollitud klonasepaami uuring näitas kroonilise skisofreeniaga inimeste agressiivse käitumise suurenemist.

Koostoimed

Klonasepaam vähendab karbamasepiini taset, 9) ja sarnaselt väheneb karbamasepiini sisaldus karbamasepiiniga. Asoolivastased ained, nagu ketokonasool, võivad inhibeerida klonasepaami metabolismi. Klonasepaam võib mõjutada fenütoiini (difenüülhüdantoiini) taset. 10) ". Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] Omakorda fenütoiin võib vähendada kloonasepaami plasmakontsentratsiooni, suurendades kloonasepaami produktsiooni kiirust kehast umbes 50% võrra ja vähendades selle poolestusaega 31%. Klonasepaam suurendab primidooni ja fenobarbitaali taset. Klonasepaami kombineeritud kasutamine koos mõnede antidepressantidega, epilepsiavastaste ravimitega, nagu fenobarbitaal, fenütoiin ja karbamasepiin, sedatiivsed antihistamiinid, opiaadid, neuroleptikumid, nebensodiasepiinid, nagu zolpideem, ja alkohol võivad suurendada sedatiivset toimet.

Rasedus

Klonasepaami kasutamisel raseduse alguses on mõned meditsiinilised tõendid erinevate väärarengute kohta, nagu südame või näo deformatsioonid; need andmed ei ole siiski lõplikud. Tõendid selle kohta, kas bensodiasepiinid, nagu kloonasepaam, arengupuudused või IQ vähenemine arenevas lootel, on ema poolt raseduse ajal võtmata, on samuti ebaselge. Klonasepaami kasutamine raseduse lõpus võib põhjustada vastsündinutel raske bensodiasepiini ärajätmise sündroomi teket. Bensodiasepiinide äravõtmise sündroom vastsündinutel võib hõlmata hüpotensiooni, apnoed, tsüanoosi ja häiritud metaboolseid reaktsioone külmale stressile. 11) Klonasepaami ohutusprofiil raseduse ajal on vähem tuntud kui teiste bensodiasepiinide puhul ja kui bensodiasepiinid on ette nähtud raseduse ajal, võivad klordiasepoksiid ja diasepaam olla ohutumad valikud. Klonasepaami kasutamist raseduse ajal tuleb kaaluda ainult siis, kui kliiniline kasu kaalub üles lootele kaasnevad kliinilised riskid. Tähelepanu tuleb pöörata ka kloonasepaami kasutamisel imetamise ajal. Bensodiasepiinide, nagu klonasepaam, kasutamise võimalikud kõrvaltoimed raseduse ajal on: raseduse katkemine, arenguvead, emakasisene kasvupeetus, funktsionaalne puudus, Oppenheimi sündroom, kartsinogenees ja mutagenees. Vastsündinute bensodiasepiini ärajätmise sündroom hõlmab hüpertensiooni, hüperrefleksiat, ärevust, unenäotust, unenägematu nutt, värisemist või jäsemete tõmblemist, bradükardiat, tsüanoosi, imemise raskust, uneapnoed, toidu sissehingamise ohtu, kõhulahtisust ja oksendamist, samuti kasvu aeglustumist. See sündroom võib tekkida 3 kuni 3 nädalat pärast manustamist ja võib kesta kuni mitu kuud. Klonasepaami metaboolne rada vastsündinutel on tavaliselt halvenenud. Kui klonasepaami kasutatakse raseduse või imetamise ajal, on soovitatav jälgida klonasepaami taset seerumis ja kontrollida depressiooni ja apnoe märke. Paljudel juhtudel võivad ravimid, nagu näiteks lõõgastusteraapia, psühhoteraapia ja kofeiini vältimine, olla tõhus ja ohutu alternatiiv bensodiasepiinide kasutamisele rasedate naiste ärevuse suhtes. 12)

Toimemehhanism

Klonasepaam seondub GABA retseptorite bensodiasepiini saidiga, mis suurendab GABA seondumist neuronitele, mis viib kloriidioonide sissevoolu suurenemiseni neuronitesse. Samuti põhjustab see sünaptilise ülekande inhibeerimist kesknärvisüsteemi kaudu. Bensodiasepiinid ei mõjuta GABA taset ajus. Klonasepaam ei mõjuta GABA taset ega mõjuta gamma-aminovõihappe transaminaasi. Klonasepaam mõjutab siiski glutamaadi dekarboksülaasi aktiivsust. See erineb teistest krambivastastest ainetest, millega seda uuringus võrreldi. 13) Klonasepaami peamine toimemehhanism on GABA funktsiooni moduleerimine ajus, kasutades GABA-A retseptoritel paiknevat bensodiasepiiniretseptorit, mis omakorda viib neuronaalse pildistamise GABAergilise inhibeerimise suurenemiseni. Bensodiasepiinid ei asenda GABA-d, vaid suurendavad GABA toimet GABA-A retseptorile, suurendades kloriid-ioonikanalite avamise sagedust, mis viib GABA inhibeeriva toime ja kesknärvisüsteemi depressiooni suurenemiseni. Lisaks vähendab klonasepaam 5-HT (serotoniini) kasutamist neuronite poolt ja on näidanud, et see seondub tihedalt kesk-tüüpi bensodiasepiiniretseptoritega. Kuna klonasepaam on efektiivne väikestes annustes (0,5 mg klonasepaami = 10 mg diasepaami), peetakse seda “tugevaks” bensodiasepiiniks. Bensodiasepiinide krambivastased omadused on tingitud suurenenud GABA sünaptilistest reaktsioonidest ja stabiilse kõrgsagedusliku korduva põletamise pärssimisest. Bensodiasepiinid, kaasa arvatud klonasepaam, seonduvad suure afiinsusega hiire gliaalrakkude membraanidega. 14) Klonasepaam vähendab atsetüülkoliini vabanemist kassi ajus ja vähendab prolaktiini vabanemist rottidel. Bensodiasepiinid pärsivad külmetusega kokkupuutel kilpnääret stimuleeriva hormooni (tuntud ka kui TSH või türeotropiin) vabanemist. Bensodiasepiinid toimivad läbi mikromolaarsete bensodiasepiini sidumiskohtade, nagu Ca2 + kanali blokaatorid, ja inhibeerivad oluliselt roti aju rakkude komponentide katsetes kaltsiumi imendumist, mis on tundlik depolarisatsiooni suhtes. On oletatud, et see toimib mehhanismina suurte annuste mõju krampidele uuringus. Klonasepaam on nitrasepaami ja seega kloornitrobensodiasepiini klooritud derivaat. 15)

Farmakokineetika

Klonasepaam on rasvlahustuv aine, mis ületab kiiresti vere-aju barjääri ja läbib platsenta. See metaboliseerub ulatuslikult farmakoloogiliselt inaktiivseteks metaboliitideks. Klonasepaam metaboliseerub ulatuslikult tsütokroom P450 ensüümide, eriti CYP2C19 ja vähemal määral ka CYP3A4 abil. Eritromütsiin, klaritromütsiin, ritonaviir, itrakonasool, ketokonasool, nefasodoon ja greibimahl on CYP3A4 inhibiitorid ja võivad mõjutada bensodiasepiini metabolismi. Klonasepaami eliminatsiooni poolväärtusaeg on 19-60 tundi. Maksimaalne kontsentratsioon veres 6,5–13,5 ng / ml saavutatakse tavaliselt 1-2 tunni jooksul pärast ühekordset suukaudset annust mikroniseeritud kloonasepaami annuses 2 mg tervetele täiskasvanutele. Mõnel inimesel saavutati siiski maksimaalne kontsentratsioon veres 4-8 tunni jooksul. Klonasepaam siseneb kiiresti kesknärvisüsteemi, samal ajal kui selle tasemed ajus vastavad seerumivaba kloonasepaami tasemele. Klonasepaami plasmakontsentratsioonid on patsientidel väga erinevad. Klonasepaami plasmakontsentratsioon võib patsientidel erineda kümnekordselt. 16) Klonasepaam on suures osas seotud plasmavalkudega. Klonasepaam ületab kergesti vere-aju barjääri, samal ajal kui selle tasemed veres ja ajus sobivad üksteisega. Klonasepaami metaboliitide hulka kuuluvad 7-aminoklonasepam, 7-atsetaminoklonasepam ja 3-hüdroksü-klonasepam.

Ühiskond ja kultuur

Meelelahutuslik kasutamine

USA valitsuse 2006. aasta uurimus hädaolukordade osakondade kohta leidis, et uinutid ja rahustid on ravimid, mida kõige sagedamini seostatakse erakorralise meditsiini külastusega, kusjuures bensodiasepiinid on seotud enamiku juhtudega. Klonasepaam oli teine ​​bensodiasepiin, mida kõige sagedamini seostati SNP-visiitidega, kuid tuleb märkida, et alkohol oli sama uuringu puhul vastutav rohkem kui kaks korda rohkem kui SNON-külastused. Uuringus uuritakse, kui mitu korda on SNPde külastamisega seostatud teatud ravimite mittemeditsiinilist kasutamist. Selle uuringu mittemeditsiinilise kasutamise kriteeriumid olid sihipärased ja sisaldasid näiteks narkootikumide kuritarvitamist, juhuslikku või tahtlikku üleannustamist või ravimi õiguspärasest kasutamisest tulenevaid kõrvaltoimeid. 17)

Ravimvormid

Clonazepam kinnitati Ameerika Ühendriikides üldnimetusena 1997. aastal ning seda toodab praegu ja müüb mitu ettevõtet. Klonasepaami on saadaval tablettidena (0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg) ja suukaudselt lahustuvaid tablette (0,25 mg, 0,5 mg), suukaudset lahust (tilgad) ning süstelahuse või intravenoosse infusiooni vormis.

Kaubamärkide nimed

Klonasepaami müüakse kaubamärgina Rivotril Roche'ist Argentinas, Austraalias, Austrias, Belgias, Bulgaarias, Brasiilias, Kanadas, Colombias, Costa Ricas, Horvaatias, Tšehhi Vabariigis, Taanis, Saksamaal, Ungaris, Iirimaal, Itaalias, Hiinas, Hollandis, Norras, Itaalias, Hiinas, Hollandis, Norras, Portugal, Peruu, Rumeenia, Lõuna-Aafrika, Hispaania, Türgi ja Ameerika Ühendriigid; Linotril ja Clonotril Indias, Lõuna-Koreas ja teistes Euroopa osades; ja kaubamärgi Klonopin all Roche'ist Ameerika Ühendriikides. Teised nimed, nagu Clonoten, Ravotril, Rivatril, Rivotril, Iktorivil, Clonex, Paxam, Petril, Naze ja Kriadex, on tuntud kogu maailmas.