Amitriptiline, kuidas seda teha

Rõhk

Selles artiklis saate lugeda ravimi Amitriptyliini kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti meditsiinitöötajate arvamused Amitriptyliini kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim hõlmas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei ole märkuses märkinud. Amitriptiliini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine depressiooni, psühhoosi ja skisofreenia raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi kombinatsioon alkoholiga.

Amitriptyliin on antidepressant (tritsükliline antidepressant). Samuti on sellel mõni valuvaigistav (tsentraalne genees), antiseerotoniini toime, aitab kõrvaldada voodikohta ja vähendab söögiisu.

See omab tugevat perifeerset ja tsentraalset antikolinergilist toimet selle kõrge afiinsuse tõttu m-kolinergiliste retseptorite suhtes; tugevat sedatiivset toimet, mis on seotud afiinsusega H1-histamiiniretseptorite suhtes ja alfa-adreno-blokeeriva toimega.

Sellel on antiarütmilise ravimi klassi IA omadused, nagu kinidiin terapeutilistes annustes aeglustab ventrikulaarset juhtivust (üleannustamine võib põhjustada raske intraventrikulaarse blokaadi).

Antidepressiivse toime mehhanism on seotud norepinefriini ja / või serotoniini kontsentratsiooni suurenemisega kesknärvisüsteemis (nende tagasihaarde vähenemine).

Nende neurotransmitterite kogunemine toimub presünaptiliste neuronite membraanide nende tagasihaarde pärssimise tulemusena. Pikaajalise kasutamise korral vähendab aju beeta-adrenergiliste ja serotoniini retseptorite funktsionaalset aktiivsust, normaliseerib adrenergilist ja serotonergilist ülekannet, taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on häiritud depressiivsete seisundite ajal. Ärevuses ja depressiivses seisundis vähendab see ärevust, ärevust ja depressiivseid ilminguid.

Haavandivastase toimemehhanismi põhjuseks on võime avaldada sedatiivset ja m-antikolinergilist toimet. Efektiivsus öise kusepidamatuse korral on ilmselt tingitud antikolinergilisest aktiivsusest, mis põhjustab põie võimekuse suurenemist, otsest beeta-adrenergilist stimuleerimist, alfa-adrenergilist agonisti aktiivsust, millega kaasneb sfinkteritooni suurenemine ja serotoniini võtmise keskne blokeerimine. Sellel on keskne analgeetiline toime, mis arvatakse olevat seotud monoamiinide kontsentratsiooni muutustega kesknärvisüsteemis, eriti serotoniinis, ja toime endogeensetele opioidisüsteemidele.

Bulimia nervosa toimemehhanism on ebaselge (võib olla sarnane depressiooniga). On näidatud ravimi selget mõju buliimia korral depressiooniga ja ilma depressioonita patsientidel ning buliimia langus võib tekkida ilma depressiooni samaaegse nõrgenemiseta.

Üldanesteesia läbiviimisel alandab vererõhku ja kehatemperatuuri. Ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi (MAO).

Antidepressiivne toime tekib 2-3 nädala jooksul pärast taotluse algust.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. See läbib histohematogeensete barjääride kaudu, kaasa arvatud amitriptyliini metaboliit, sealhulgas nortriptüliini, sealhulgas veresoonte barjääri, platsentaarbarjääri, tungides rinnapiima. Neerude kaudu eritub (peamiselt metaboliitide kujul) - 80% 2 nädala jooksul, osaliselt sapiga.

Näidustused

  • depressioon (eriti ärevuse, agitatsiooni ja unehäiretega, sealhulgas lastel, endogeenne, involutsionaalne, reaktiivne, neurootiline, ravim, millel on orgaanilised ajukahjustused);
  • kompleksse ravi osana kasutatakse seda segatud emotsionaalsete häirete, skisofreenia psühhoosi, alkoholi ärajätmise, käitumishäirete (aktiivsuse ja tähelepanu), öise enureesi (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsientidel), bulimia nervosa, kroonilise valu sündroomi (kroonilise valu korral vähihaigetel) puhul. migreen, reumaatilised haigused, nägemise ebatüüpilised valud, postherpetic neuralgia, traumajärgne neuropaatia, diabeetiline või muu perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ennetamine ja (ennetamine).

Vabastamise vormid

10 mg ja 25 mg tabletid.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (süstid ampullides).

Kasutus- ja annustamisjuhised

Määra kohe pärast söömist sisemus ilma närimiseta (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks).

Depressiooniga täiskasvanutel on algannus öösel 25-50 mg, seejärel võib annust järk-järgult suurendada, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja talutavust kuni 300 mg-ni päevas 3 jagatud annusena (suurim osa annusest võetakse öösel). Kui terapeutiline toime on saavutatud, võib annust järk-järgult vähendada miinimumini, sõltuvalt patsiendi seisundist. Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist, teostatava ravi efektiivsusest ja talutavusest ning võib olla mitu kuud kuni 1 aasta ja vajadusel rohkem. Vanemas eas, valgushäiretega, samuti närvilise buleemiaga, osana keerulisest teraapiast segatud emotsionaalsete häirete ja käitumishäirete korral, manustatakse skisofreenia psühhoos ja alkoholi ärajätmine pärast ravitoime saavutamist 25-100 mg päevas (üleöö). minimaalse efektiivse annusega - 10-50 mg päevas.

Migreeni, kroonilise neurogeense valu sündroomiga (sh pika peavaluga), samuti maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks - 10-12,5-25 mg päevas (maksimaalne annus) öösel).

Lapsed antidepressantidena: 6 kuni 12 aastat vanad - 10–30 mg päevas või 1-5 mg / kg päevas, noorukieas - kuni 100 mg päevas.

Ööpäevase enureesiga lastel vanuses 6-10 aastat - 10-20 mg ööpäevas, 11-16 aastat - kuni 50 mg päevas.

Kõrvaltoimed

  • ähmane nägemine;
  • müdriaas;
  • silmasisese rõhu suurenemine (ainult inimestel, kellel on kohalik anatoomiline eelsoodumus - eesmise kambri kitsas nurk);
  • unisus;
  • minestamine;
  • väsimus;
  • ärrituvus;
  • ärevus;
  • desorientatsioon;
  • hallutsinatsioonid (eriti eakatel patsientidel ja Parkinsoni tõvega patsientidel);
  • ärevus;
  • maania;
  • mälu kahjustus;
  • vähenenud kontsentreerimisvõime;
  • unetus;
  • "õudusunenägu" unistused;
  • asteenia;
  • peavalu;
  • ataksia;
  • suurenenud ja suurenenud epileptilised krambid;
  • muutused elektroentsefalogrammis (EEG);
  • tahhükardia;
  • südamerütmi tunne;
  • pearinglus;
  • ortostaatiline hüpotensioon;
  • arütmia;
  • vererõhu labilisus (vererõhu langus või suurenemine);
  • suukuivus;
  • kõhukinnisus;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõrvetised;
  • gastralgia;
  • söögiisu ja kehakaalu suurenemine või söögiisu ja kehakaalu vähenemine;
  • stomatiit;
  • maitse muutus;
  • kõhulahtisus;
  • keele tumenemine;
  • munandite suuruse (turse) suurenemine;
  • günekomastia;
  • piimanäärmete suuruse suurenemine;
  • galaktorröa;
  • vähenenud või suurenenud libiido;
  • vähenenud potentsiaal;
  • nahalööve;
  • sügelus;
  • fotosensibiliseerimine;
  • angioödeem;
  • urtikaaria;
  • juuste väljalangemine;
  • tinnitus;
  • turse;
  • hüperpürexia;
  • lümfisõlmede paistes;
  • uriinipeetus.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus;
  • kasutamine koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi alustamist;
  • müokardiinfarkt (ägedad ja subakuutsed perioodid);
  • äge alkoholimürgitus;
  • äge mürgistus hüpnootiliste, valuvaigistavate ja psühhoaktiivsete ravimitega;
  • nurga sulgemise glaukoom;
  • tõsised AV ja intraventrikulaarse juhtivuse rikkumised (His, AV blokaadi 2-spl. blokaad);
  • imetamisperiood;
  • kuni 6-aastased lapsed;
  • galaktoosi talumatus;
  • laktaasi puudulikkus;
  • glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Rasedatel tuleb ravimit kasutada ainult siis, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele.

Tungib rinnapiima ja võib põhjustada imikute unisust. Et vältida vastsündinute "tühistamise" sündroomi teket (väljendub õhupuudus, uimasus, soolekoolikud, suurenenud närvisüsteemi ärrituvus, suurenenud või vähenenud vererõhk, treemor või spastiline nähtus), tühistatakse amitriptyliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne oodatavat sündi.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 6-aastastel lastel.

Depressiooni ja teiste vaimsete häiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) on antidepressandid platseeboga võrreldes suitsidaalsete mõtete ja suitsidaalse käitumise ohtu suurendavad. Seetõttu tuleks amitriptyliini või teiste antidepressantide määramisel sellesse patsiendikategooriasse seostada enesetapu ohtu nende kasutamisest saadava kasuga.

Erijuhised

Enne ravi on vajalik vererõhu kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi väheneda); ravi ajal - perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib tekkida agranulotsütoos, mistõttu on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõusu, gripitaoliste sümptomite ja stenokardia tekke korral), pikaajalise ravi abil - jälgida südame-veresoonkonna ja maksa funktsioone. Eakatel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel on näidatud südame löögisageduse kontroll, vererõhk, EKG. EKG-l on võimalik kliiniliselt ebaoluliste muutuste ilmnemine (T-laine silumine, ST-segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine).

Tuleb olla ettevaatlik, kui liigute järsult vertikaalsesse asendisse "lamades" või "istudes".

Ravi ajal tuleks etanooli kasutamine välja jätta.

Määra mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist, alustades väikestest annustest.

Kui te järsku lõpetate ravi pärast pikaajalist ravi, võib tekkida "tühistamise" sündroom.

Amitripülliin annustes, mis ületavad 150 mg ööpäevas, vähendab krambiaktiivsuse künnist (tuleb kaaluda epilepsiahoogude riski tundlikel patsientidel, samuti muude krampide sündroomi tekkimist soodustavate tegurite esinemisel, nagu näiteks mis tahes etioloogia kahjustused, antipsühhootiliste ravimite samaaegne kasutamine). ) etanoolist keeldumise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiasepiinide, tagasilükkamise perioodil. Rasket depressiooni iseloomustab suitsidaalsete tegude oht, mis võib püsida kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses näidata kombinatsiooni bensodiasepiinide või antipsühhootiliste ravimite rühma kuuluvate ravimitega ja pidevat meditsiinilist järelevalvet (ravimite säilitamise ja jaotamise delegeerimiseks). Depressiooni ja teiste vaimsete häiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) on antidepressandid platseeboga võrreldes suitsidaalsete mõtete ja suitsidaalse käitumise ohtu suurendavad. Seetõttu tuleks amitriptyliini või teiste antidepressantide määramisel sellesse patsiendikategooriasse seostada enesetapu ohtu nende kasutamisest saadava kasuga. Lühiajalistes uuringutes ei suurenenud enesetapuoht üle 24-aastastel inimestel, samas kui üle 65-aastastel inimestel vähenes see mõnevõrra. Antidepressantidega ravi ajal tuleb kõiki patsiente jälgida suitsidaalsete suundumuste varajase avastamise eesmärgil.

Patsientidel, kellel on ravi ajal depressiivse faasi ajal tsüklilised afektiivsed häired, võivad tekkida maniakaalsed või hüpomaania seisundid (vaja on annuse vähendamist või ravimi ärajätmist ja antipsühhootilise ravimi väljakirjutamist). Pärast nende seisundite lõpetamist võib näidustuste korral jätkata ravi väikestes annustes.

Võimalike kardiotoksiliste mõjude tõttu tuleb türeotoksikoosi või kilpnäärmehormooni preparaate saavatel patsientidel olla ettevaatlik.

Kombineeritult elektrokonvulsiivse raviga määratakse ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Eelsoodumusega patsientidel ja eakatel patsientidel võib see provotseerida meditsiiniliste psühhooside arengut, peamiselt öösel (pärast ravimi katkestamist, kaovad nad mõne päeva jooksul).

See võib põhjustada soolestiku paralüütilist obstruktsiooni, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või patsientidel, kes on sunnitud kinni pidama.

Enne üld- või lokaalanesteesiat tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient kasutab amitripüliini.

Antikolinergilise toime tõttu võib pisaravoolu vähenemine ja lima sisalduse vähenemine pisarvedeliku koostises väheneda, mis võib põhjustada kontaktläätsede kasutamisel patsientidel sarvkesta epiteeli kahjustumist.

Pikaajalise kasutamise korral täheldatakse hambakaariese esinemissageduse suurenemist. Riboflaviini vajadust võib suurendada.

Loomade paljunemise uuring näitas kahjulikku mõju lootele ning ei ole tehtud piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel naistel. Rasedatel tuleb ravimit kasutada ainult siis, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele.

Tungib rinnapiima ja võib põhjustada imikute unisust. Et vältida vastsündinute "tühistamise" sündroomi teket (väljendub õhupuudus, uimasus, soolekoolikud, suurenenud närvisüsteemi ärrituvus, suurenenud või vähenenud vererõhk, treemor või spastiline nähtus), tühistatakse amitriptyliin järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne oodatavat sündi.

Lapsed on tundlikumad ägeda üleannustamise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja potentsiaalselt surmavaks.

Ravi ajal tuleb hoolitseda autojuhtimise ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste eest, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorset kiirust.

Ravimi koostoimed

Etanooli (alkoholi) ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sealhulgas teiste antidepressantide, barbituraatide, bensadiasepiinide ja üldanesteetikumide) kombineeritud kasutamisega on võimalik oluliselt vähendada kesknärvisüsteemi, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivse toime pärssivat toimet. Suurendab tundlikkust etanooli sisaldavate jookide (alkohol) suhtes.

Suurendab antikolinergilise toimega ravimite antikolinergilist toimet (näiteks fenotiasiini derivaadid, parkinsonismi vastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperidiin, antihistamiinsed ravimid), mis suurendab kõrvaltoimete (kesknärvisüsteemi, nägemise, soole ja põie) riski. Kombineerituna antikolinergiliste ravimite, fenotiasiiniderivaatide ja bensodiasepiinidega, sedatiivse ja keskse antikolinergilise toime vastastikune suurendamine ja epilepsiahoogude suurenenud risk (krambiläve alandamine); fenotiasiini derivaadid võivad lisaks suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.

Kui seda kasutatakse koos krambivastaste ravimitega, on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, alandada krambiaktiivsuse künnist (kui seda kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada selle efektiivsust.

Kombineerituna antihistamiinikumidega, klonidiin - suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet; atropiiniga - suurendab paralüütilise soole obstruktsiooni riski; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone, ekstrapüramidaalse toime tõsiduse ja sageduse suurenemist.

Samaaegse amitriptiliini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini või indadiini derivaadid) kasutamisega võib viimane suurendada nende antikoagulantide aktiivsust. Amitripülliin võib tugevdada glükokortikosteroidide (GKS) põhjustatud depressiooni. Ravimid türeotoksikoosi raviks suurendavad agranulotsütoosi riski. Vähendab fenütoiini ja alfa-blokaatorite efektiivsust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (tsimetidiin) pikendavad T1 / 2, suurendavad amitriptüliini toksilise toime ohtu (võib olla vajalik 20-30% annuse vähendamine), mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid) vähendavad plasmakontsentratsiooni. vähendada amitriptüliini efektiivsust.

Kombineeritud kasutamine disulfiraamiga ja teiste atsetaldehüüdi hüdrogeeni inhibiitoritega põhjustab deliiriumi.

Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni (võib olla vajalik vähendada amitriptyliini annust 50% võrra).

Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid ja östrogeenid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust.

Samaaegne amitriptiliini kasutamine klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldopaga - viimaste hüpotensiivse toime vähendamine; kokaiiniga - südame rütmihäirete oht.

Antiarrütmilised ravimid (nagu kinidiin) suurendavad rütmihäirete tekkimise riski (mis võib aeglustada amitriptüliini metabolismi).

Pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid, mis väljendub Q-T intervalli pikenemises EKG-s.

See suurendab epinefriini, norepinefriini, isoprenaliini, efedriini ja fenüülefriini toimet CVS-ile (sealhulgas juhul, kui need ravimid on osa lokaalanesteetikumidest) ja suurendab südamerütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski.

Kui seda kasutatakse koos alfa-adrenomimeetikumidega intranasaalseks manustamiseks või oftalmoloogias kasutamiseks (märkimisväärse süsteemse imendumise korral), võib selle vasokonstriktsiooni avaldada.

Üheskoos kilpnäärme hormoonidega, terapeutilise toime ja toksilise toime (sealhulgas südame rütmihäired ja kesknärvisüsteemi stimuleeriv toime) vastastikune paranemine.

M-holinoblokatoorsed ja antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) suurendavad hüperpüreksia riski (eriti kuuma ilmaga).

Koosmanustamisel teiste hematotoksiliste ravimitega võib hematotoksilisus suureneda.

Ei sobi kokku MAO inhibiitoritega (hüperpüreksia sageduse suurenemine, rasked krambid, hüpertensiivsed kriisid ja patsiendi surm).

Ravimi Amitriptyliini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Amizole;
  • Amirool;
  • Amitripüliinravi;
  • Amitriptyline Nycomed;
  • Amitriptyliin-AKOS;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Amitriptyliin LENS;
  • Amitripülliin-fereiin;
  • Amitriptüliinvesinikkloriid;
  • Apo-amitripülliin;
  • Vero-amitripülliin;
  • Saroteni aeglustus;
  • Triptiool;
  • Eliwel.